?　　自上世紀60年代以來，5-氟尿嘧啶(5-Fu)一直是治療胃腸道惡性 腫瘤 的基礎 用藥 ，目前絕大多數治療胃腸道腫瘤的規范方案中均包含5-Fu或其衍生物。替吉奧膠囊(TS-1)是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑。那么，替吉奧膠囊的功效有哪些

　　替吉奧膠囊是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑，口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變為5-FU而發揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布，對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續存在，增強了抗腫瘤作用。

　　奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉變為5-FUMP。上述作用的結果，使替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強，但消化道毒性降低。

　　在日本已將替吉奧膠囊作為一線藥物，用于治療胃癌、頭頸部癌和多種晚期轉移癌等。替吉奧膠囊的優點是毒副作用不明顯于替加氟、優福定和5-氟尿嘧啶，口服給藥，方便臨床患者用藥。