服用阿德福韋酯膠囊后會出現耐藥性嗎?
2017-04-27
來源:網絡
? 腺嘌呤,為硬膠囊,內容物為白色或類白色顆粒或粉末。那么,服用阿德福韋酯膠囊后會出現耐藥性嗎?
阿德福韋酯膠囊的藥理作用:阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶):一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
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由于本品特殊含有耐藥性,也通過對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBVDNA的患者進行了長期耐藥性分析(96~144周),確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4~14倍,產生這種變異的6/6名患者的血清HBVDNA發生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5~3倍,產生這種變異的2/3名患者發生反跳。與阿德福韋耐藥相關的變異發生率0~48周為0%(0/629),49~96周為2%(6/293),97~144周為1.8%(3/163),3年的累計發生率為3.9%。
在臨床醫學上阿德福韋酯膠囊適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
阿德福韋酯膠囊的不良反應:1.國外臨床醫學研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。2.國內臨床醫學研究中不良反應為乏力、白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)、 脫發 (中度)、尿蛋白異常、肌酐升高及可逆性肝臟轉氨酶升高。
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阿德福韋酯膠囊的藥理作用:阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶):一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
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在臨床醫學上阿德福韋酯膠囊適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
阿德福韋酯膠囊的不良反應:1.國外臨床醫學研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。2.國內臨床醫學研究中不良反應為乏力、白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)、 脫發 (中度)、尿蛋白異常、肌酐升高及可逆性肝臟轉氨酶升高。
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