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替吉奧膠囊是中藥嗎?

2017-04-16 來(lái)源:網(wǎng)絡(luò)
?  替吉奧膠囊口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗 腫瘤 作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布,對(duì)5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在,增強(qiáng)了抗腫瘤作用。那么,替吉奧膠囊是中藥嗎

  替吉奧膠囊是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑,不是中藥。替吉奧組方及作用機(jī)理:

  替加氟(FT):為5-Fu的前體藥物,口服吸收好,具有優(yōu)良的生物利用度,能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu,克服了5-Fu口服給藥吸收不完全的問(wèn)題,同時(shí)替加氟化療指數(shù)為5-FU的2倍,毒性僅為5-FU的1/4~1/7,提高了抗腫瘤活性;

  吉莫斯特(CDHP):又稱為吉美拉西、吉美嘧啶,主要在肝臟分布,能夠選擇性抑制在肝二氫嘧啶脫氫酶(DPD),阻止5-Fu在體內(nèi)的分解代謝,使5-Fu在血漿和腫瘤組織中能夠更長(zhǎng)時(shí)間地保持較高的穩(wěn)定血藥濃度,從而增強(qiáng)了抗腫瘤活性,取得與5-Fu持續(xù)靜脈輸注類(lèi)似的療效,并克服了5-Fu半衰期短、代謝快的不足;

  氧嗪酸鉀(Oxo):又稱為奧替拉西鉀,在胃腸組織中具有很高的分布濃度,口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶(ORPT)有選擇性拮抗作用,通過(guò)抑制ORPT來(lái)阻止5-FU磷酸化轉(zhuǎn)變?yōu)?-Fu脫氧核苷酸(5-FUMP),從而降低5-Fu在人體胃腸道的毒性及不良反應(yīng),減少5-Fu對(duì)消化道粘膜的損害等副作用可達(dá)80%以上。

  替吉奧中替加氟和兩種生化調(diào)節(jié)劑共同發(fā)揮作用,使患者體內(nèi)能夠維持長(zhǎng)時(shí)間較高的5-FU血藥濃度,提高了抗癌活性同時(shí)降低了藥物的消化道毒性。
標(biāo)簽: 替吉奧膠囊 腫瘤
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