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富馬酸比索洛爾片的藥理作用是什么

2017-05-03 來(lái)源:網(wǎng)絡(luò)
?  -2-丙醇富馬酸鹽。適應(yīng)癥為 高血壓 ;冠心病(心絞痛)。

  富馬酸比索洛爾片的藥理作用是比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑,無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力,對(duì)支氣管、血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親合力。因此,比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。

  對(duì)照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。

  口服比索洛爾3-4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10-12小時(shí),比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗血壓效應(yīng)。

  比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機(jī)體對(duì)交感腎上腺 素能 活性的反應(yīng),引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對(duì)冠心病引起的心絞痛有益。

  急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長(zhǎng)期服用比索洛爾,可以降低開始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓
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