枸櫞酸莫沙必利片的主要成分的作用是怎么樣的?
2017-05-04
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 枸櫞酸莫沙必利片的主要成分非常簡(jiǎn)單,主要是枸櫞酸莫沙必利。
枸櫞酸莫沙必利為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動(dòng)劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而增強(qiáng)胃腸道的運(yùn)動(dòng),改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。
該成分主要從胃腸道吸收,分布以腸胃、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內(nèi)幾乎沒有分布。
健康 成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為30.7ng/ml,達(dá)峰時(shí)間為0.8小時(shí),半衰期為2小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。
本品在肝臟中由細(xì)胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝物為脫-4-氟芐基莫沙必利,主要經(jīng)尿液和糞便排泄。
枸櫞酸莫沙必利為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動(dòng)劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,從而增強(qiáng)胃腸道的運(yùn)動(dòng),改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。
該成分主要從胃腸道吸收,分布以腸胃、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,腦內(nèi)幾乎沒有分布。
健康 成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為30.7ng/ml,達(dá)峰時(shí)間為0.8小時(shí),半衰期為2小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。
本品在肝臟中由細(xì)胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝物為脫-4-氟芐基莫沙必利,主要經(jīng)尿液和糞便排泄。
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