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　　硝苯地平控釋片口服吸收良好，經10分鐘生效，但肝首過效應明顯，口服生物利用度僅為45%～75%。1～2小時達最大效應，作用維持6～7小時。緩釋長效制劑，作用可持續24h。舌下含服作用較口服迅速。噴霧給藥10分鐘即現降壓作用，經1小時療效最顯著，約3小時后血壓回升(個別可持續11小時)。靜注10分鐘內可降低血壓21%～26%。血漿t1/2為2～5h。蛋白結合率約92%～98%。大部分經肝被代謝，給藥劑量的70%～80%以無活性代謝物從尿排泄。

　　硝苯地平控釋片能擴張冠狀動脈，尤其是大血管，甚至能擴張不完全阻塞區的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動脈平滑肌的張力，防止血管痙攣。最終增加狹窄血管的血流量，提高供氧量。同時，硝苯地平由于降低了外周阻力(后負荷)，而減少了對氧的需求。若長期服用，硝苯地平能防止新的冠狀動脈粥樣硬化病變的發生。