阿司匹林腸溶片能不能長(zhǎng)期服用 用藥莫大意
2017-05-09
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? 阿司匹林腸溶片為解熱鎮(zhèn)痛類非處方藥 藥品 ,在同類藥物中療效是最好的,近年來(lái)越來(lái)越受患者的歡迎。對(duì)血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預(yù)防一過(guò)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。那么,阿司匹林腸溶片能不能長(zhǎng)期服用 用藥 莫大意
口服后吸收迅速、完全。在胃內(nèi)已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關(guān)。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。該品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65~90%。血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地降低。腎功能不良及妊娠時(shí)給合率也低。半衰期為15~20小時(shí); 水楊酸鹽的半衰期長(zhǎng)短取決于劑量的大小和尿pH,一次服小劑量時(shí)約為2~3小時(shí); 大劑量時(shí)可達(dá)20小時(shí)以上,反復(fù)用藥時(shí)可達(dá)5~18小時(shí)。
一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8~12.5小時(shí)。該品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥后1~2 小時(shí)達(dá)血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時(shí)血藥濃度為25~50μg/ml; 抗內(nèi)濕、消炎時(shí)為150~300μg/ml。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量及血藥濃度的增加而增加,在大劑量用藥(如抗風(fēng)濕)時(shí)可長(zhǎng)達(dá)7天。
長(zhǎng)期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途經(jīng)已經(jīng)飽和,劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。該品大部分以結(jié)合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí),未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個(gè)體間可有很大的差別。尿的pH對(duì)排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
阿司匹林腸溶片逾量或中毒表現(xiàn):① 輕度,即水楊酸反應(yīng)(salicylism),多見于風(fēng)濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見于老年人)及視力障礙等;② 重度,可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等; 兒童 患者精神及呼吸障礙更明顯;過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。
口服后吸收迅速、完全。在胃內(nèi)已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關(guān)。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。該品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65~90%。血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)地降低。腎功能不良及妊娠時(shí)給合率也低。半衰期為15~20小時(shí); 水楊酸鹽的半衰期長(zhǎng)短取決于劑量的大小和尿pH,一次服小劑量時(shí)約為2~3小時(shí); 大劑量時(shí)可達(dá)20小時(shí)以上,反復(fù)用藥時(shí)可達(dá)5~18小時(shí)。
一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8~12.5小時(shí)。該品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥后1~2 小時(shí)達(dá)血藥峰值。鎮(zhèn)痛、解熱時(shí)血藥濃度為25~50μg/ml; 抗內(nèi)濕、消炎時(shí)為150~300μg/ml。血藥濃度達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)所需的時(shí)間隨每日劑量及血藥濃度的增加而增加,在大劑量用藥(如抗風(fēng)濕)時(shí)可長(zhǎng)達(dá)7天。
長(zhǎng)期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途經(jīng)已經(jīng)飽和,劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的改變。該品大部分以結(jié)合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí),未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個(gè)體間可有很大的差別。尿的pH對(duì)排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
阿司匹林腸溶片逾量或中毒表現(xiàn):① 輕度,即水楊酸反應(yīng)(salicylism),多見于風(fēng)濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見于老年人)及視力障礙等;② 重度,可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等; 兒童 患者精神及呼吸障礙更明顯;過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。
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