舒降之(辛伐他汀片)的成份是什么
2017-05-09
來源:網絡
? 乙基}四氫-4-羥基-2H-吡喃-2酮酯。分子式是C25H38O5,分子量為418.57,為白色或類白色片。
據研究,舒降之(辛伐他汀片)本身無活性,口服吸收后的水解產物辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平,在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。在小鼠,給3-4倍人用劑量可以致癌,但在人類大規模長期臨床試驗中未見 腫瘤 發生增加。已有的研究未發現舒降之有致突變作用。
舒降之(辛伐他汀片)口服吸收良好,吸收后肝內的濃度高于其他組織,在肝內經廣泛首關代謝,水解為代謝產物,以β-羥酸為主的三種代謝產物有活性。舒降之及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%,達峰時間為1.3-2.4小時,藥物半衰期為3小時。60%從糞便排出,13%從尿排出。治療2周可見療效,4-6周達高峰,長期治療后停藥,作用持續4-6周。
據研究,舒降之(辛伐他汀片)本身無活性,口服吸收后的水解產物辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平,在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。在小鼠,給3-4倍人用劑量可以致癌,但在人類大規模長期臨床試驗中未見 腫瘤 發生增加。已有的研究未發現舒降之有致突變作用。
舒降之(辛伐他汀片)口服吸收良好,吸收后肝內的濃度高于其他組織,在肝內經廣泛首關代謝,水解為代謝產物,以β-羥酸為主的三種代謝產物有活性。舒降之及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%,達峰時間為1.3-2.4小時,藥物半衰期為3小時。60%從糞便排出,13%從尿排出。治療2周可見療效,4-6周達高峰,長期治療后停藥,作用持續4-6周。
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