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為什么(代文)纈沙坦膠囊和酒石酸美托洛爾片聯(lián)合使用?

2017-05-10 來源:網(wǎng)絡(luò)
?   酒石酸美托洛爾 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 是治療 高血壓 的藥,100~200mg/次,一日2次,在血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后立即使用,和(代文)纈沙坦膠囊聯(lián)用效果好,那么,為什么(代文)纈沙坦膠囊和酒石酸美托洛爾片聯(lián)合使用

  酒石酸美托洛爾片屬于2A類即無部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動(dòng)活性),無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。

  美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對(duì)呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。與西咪替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度;與利血平合用可增強(qiáng)本品作用,需注意低血壓與心動(dòng)過速。

  (代文)纈沙坦膠囊可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型,AT1與心血管作用無 關(guān)。本藥對(duì)AT1受體沒有任何部分激動(dòng)劑的活性,并且對(duì)AT1受體的親和力比對(duì)AT2更強(qiáng)大(約為20,000倍)。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE),也就是 激肽酶II,可使血管緊張素I轉(zhuǎn)化成血管緊張素II及降解緩激肽。

  (代文)纈沙坦膠囊對(duì)ACE沒有抑制作用,也無促進(jìn)緩激肽和P物質(zhì)生成的作用,因而血管緊張素II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。臨床試驗(yàn)表明,本藥治療組干 咳發(fā)生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑治療組(3.9%)(P<0.05)。一項(xiàng)對(duì)曾接受ACE抑制劑治療并發(fā)干咳癥狀的患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)結(jié) 果表明,服用本藥、噻嗪類利尿劑者咳嗽的發(fā)生率分別為19.5%和19.0%,與ACE抑制劑組的咳嗽發(fā)生率68.5%相比有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異 (P<0.05)。
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