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酒石酸美托洛爾片有哪些藥理作用 用藥你需知

2017-05-10 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達(dá)95%,首過效應(yīng)為25%~60%,故生物利用度(F)僅為40%~75%。食物可增加口服本品的血藥濃度達(dá)空腹時(shí)的一倍。 酒石酸美托洛爾 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 片 有哪些藥理作用

  酒石酸美托洛爾片的藥理:本藥屬于2A類即無部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動(dòng)活性),無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對(duì)呼吸道的影響也較小,但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

  毒理:本品無致突變作用;對(duì)胎兒無影響。大鼠服用本品800mg/天,共2年未發(fā)現(xiàn)良性及惡性贅生物。
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