糖尿病患者的福音--維格列汀片
2017-05-16
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 近年來,市場上好的 糖尿病 降糖藥物越來越多,其中維格列汀片就是不錯的選擇。維格列汀片適用于治療2型糖尿病,可與二甲雙胍合用,尤其是當(dāng)單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖,可與磺脲類藥物合用。
用法用量:成人當(dāng)維格列汀與二甲雙胍或噻唑烷二酮類藥物合用時,維格列汀的每日推薦給藥劑量為100 mg以上的劑量。
藥理作用:維格列汀是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,給藥后能快速抑制DPP-4活性,使空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1) 和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高,進(jìn)而增加β-細(xì)胞對葡萄糖的敏感性,促進(jìn)葡萄糖依賴性胰島素的分泌。通過增加內(nèi)源性GLP-1水平,維 格列汀還能夠增加α細(xì)胞對葡萄糖的敏感性,使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。在高血糖期間,維格列汀通過升高腸降血糖素水平,增加胰島素/胰高血糖素的比率,導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。
臨床醫(yī)學(xué)研究:探討維格列汀片對2型糖尿病( T2DM)患者尿液、血清淀粉酶的影響。方法:將102例T2DM患者隨機(jī)分為觀察組52例以及對照組50例,對照組使用二甲雙胍1500mg/d控糖治療,觀察組在使用二甲雙胍1000mg/d的基礎(chǔ)上口服維格列汀片100mg/d,治療24周。觀察兩組血糖、胰島素、糖化血紅蛋白、HOMA-B細(xì)胞功能、血尿淀粉酶的變化情況,比較兩組低血糖癥的發(fā)生頻次。結(jié)果:2組患者治療后糖化血紅蛋白( HbAlc)、空腹血糖( FPG)均較基線水平有所下降,觀察組治療后空腹胰島素(FINs)高于對照組,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。觀察組HOMA-B 細(xì)胞功能明顯改善,兩組患者低血糖發(fā)生頻次無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。治療后觀察組尿液及血清淀粉酶水平與對照組比較差別無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。結(jié)論:維格列汀片能有效改善T2MD患者胰島細(xì)胞功能,而不增加患者尿液、血清淀粉酶水平,不引起低血糖發(fā)生率增加。
藥代動力學(xué):空腹口服給藥后,維格列汀能夠迅速吸收,其血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時。食物能夠略微延遲達(dá)峰時間至2.5小時,但是并不改變藥物的總暴露水平 (AUC)。進(jìn)食后血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒有臨床醫(yī)學(xué)意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。該藥物的絕對生物利用度在85%。
注意事項(xiàng):本品不能作為胰島素的替代品用于需要補(bǔ)充胰島素的患者。本品不適用于1型糖尿病患者,亦不能用于治療糖尿病酮癥酸中毒。腎功能不全的患者:由于本品在中度或重度腎功能不全患者或需要接受血液透析治療的終末期腎臟 疾病 (ESRD)患者中的應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限,因此不推薦此類患者使用本品。肝功能不全的患者:肝功能不全患者,包括開始給藥前血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品。
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藥理作用:維格列汀是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,給藥后能快速抑制DPP-4活性,使空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1) 和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高,進(jìn)而增加β-細(xì)胞對葡萄糖的敏感性,促進(jìn)葡萄糖依賴性胰島素的分泌。通過增加內(nèi)源性GLP-1水平,維 格列汀還能夠增加α細(xì)胞對葡萄糖的敏感性,使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。在高血糖期間,維格列汀通過升高腸降血糖素水平,增加胰島素/胰高血糖素的比率,導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。
臨床醫(yī)學(xué)研究:探討維格列汀片對2型糖尿病( T2DM)患者尿液、血清淀粉酶的影響。方法:將102例T2DM患者隨機(jī)分為觀察組52例以及對照組50例,對照組使用二甲雙胍1500mg/d控糖治療,觀察組在使用二甲雙胍1000mg/d的基礎(chǔ)上口服維格列汀片100mg/d,治療24周。觀察兩組血糖、胰島素、糖化血紅蛋白、HOMA-B細(xì)胞功能、血尿淀粉酶的變化情況,比較兩組低血糖癥的發(fā)生頻次。結(jié)果:2組患者治療后糖化血紅蛋白( HbAlc)、空腹血糖( FPG)均較基線水平有所下降,觀察組治療后空腹胰島素(FINs)高于對照組,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。觀察組HOMA-B 細(xì)胞功能明顯改善,兩組患者低血糖發(fā)生頻次無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。治療后觀察組尿液及血清淀粉酶水平與對照組比較差別無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。結(jié)論:維格列汀片能有效改善T2MD患者胰島細(xì)胞功能,而不增加患者尿液、血清淀粉酶水平,不引起低血糖發(fā)生率增加。
藥代動力學(xué):空腹口服給藥后,維格列汀能夠迅速吸收,其血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時。食物能夠略微延遲達(dá)峰時間至2.5小時,但是并不改變藥物的總暴露水平 (AUC)。進(jìn)食后血漿藥物達(dá)峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒有臨床醫(yī)學(xué)意義,因此維格列汀進(jìn)食或不進(jìn)食均可給藥。該藥物的絕對生物利用度在85%。
注意事項(xiàng):本品不能作為胰島素的替代品用于需要補(bǔ)充胰島素的患者。本品不適用于1型糖尿病患者,亦不能用于治療糖尿病酮癥酸中毒。腎功能不全的患者:由于本品在中度或重度腎功能不全患者或需要接受血液透析治療的終末期腎臟 疾病 (ESRD)患者中的應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限,因此不推薦此類患者使用本品。肝功能不全的患者:肝功能不全患者,包括開始給藥前血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品。
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