?　　特羅凱主要成份為鹽酸厄洛替尼?；瘜W(xué)名稱：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。鹽酸厄洛替尼片是一種以人體表皮生長因子受體(HER1)信號傳導(dǎo)通路為靶點的小分子。鹽酸厄洛替尼片是化學(xué)藥嗎

　　HER1又簡稱為EGFR，是這個信號傳導(dǎo)通路的一個關(guān)鍵組成部分，在眾多 腫瘤 的形成和生長過程中起著一定作用。鹽酸厄洛替尼片通過抑制細胞內(nèi)部HER1信號傳導(dǎo)通路的酪氨酸激酶的活性而阻止腫瘤細胞的生長。鹽酸厄洛替尼片的藥理作用：鹽酸厄洛替尼片的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長因子受體(EGFR)相關(guān)的細胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。EGFR表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。在臨床前研究中沒有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。

　　在基因毒性研究中，厄洛替尼既無遺傳毒性，也無致畸變作用。已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究，6個月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。在一系列體外實驗(細菌突變、人淋巴細胞染色體畸變和哺乳細胞突變)和體內(nèi)小鼠骨髓微核實驗中分析了厄洛替尼的遺傳毒性，結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。厄洛替尼不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。

　　當家兔厄洛替尼血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度(每日150mg的AUC)3倍時可以出現(xiàn)母體毒性導(dǎo)致胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。器官形成期間給藥血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度(根據(jù)AUC)時在家兔和大鼠中不會增加胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼(根據(jù)mg/㎡計算相當于臨床劑量的0.3～0.7倍)可以引起早期吸收而導(dǎo)致成活胎兒數(shù)量下降。家兔和大鼠中未觀察到致畸作用。