?　　水飛薊素膠囊的主要成份化學(xué)名稱為：水飛薊素。水飛薊素為四種同分異構(gòu)體的混合物。性狀為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色粉末;氣微，味微甜、苦。那利加隆(水飛薊素膠囊)的主要成分有什么藥理作用是怎么樣的

　　藥理：已經(jīng)證實(shí)在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊 素能 中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素(在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì))、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。

　　水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個(gè)作用點(diǎn)和作用機(jī)制： 由于其對(duì)自由基的捕獲能力，水飛薊素具抗過(guò)氧化活性。脂類化合物過(guò)氧化的病理生理學(xué)過(guò)程(造成細(xì)胞膜的損壞)，可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細(xì)胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正常化。總之，水飛薊素最大的貢獻(xiàn)是對(duì)肝細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解的細(xì)胞成分(例如轉(zhuǎn)氨酶)流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)(如：α-鵝膏菌素)穿透進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部蛋白質(zhì)合成能力的增強(qiáng)是由于水飛薊素刺激細(xì)胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細(xì)胞中核糖體RNA的合成，同時(shí)導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)(酶)的大量合成。

　　因此，水飛薊素可增強(qiáng)受損肝細(xì)胞的修復(fù)能力和再生能力。 水飛薊素通過(guò)清除自由基，減輕其介導(dǎo)的肝細(xì)胞損傷和肝組織炎癥，阻抑其對(duì)肝纖維化的觸發(fā);另外，通過(guò)下調(diào) I 型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機(jī)制;通過(guò)下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成，促進(jìn)膠原蛋白減退機(jī)制。因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。毒理: 水飛薊素的特點(diǎn)為低毒性，并可以按治療劑量長(zhǎng)期服用。

　　急性毒性：小鼠單劑量口服試驗(yàn)證明水飛薊素?zé)o毒，LD50大于2000mg/Kg。慢性毒性：分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續(xù)口服12個(gè)月，生化指標(biāo)及尸檢均未顯示有任何毒性影響。生殖毒性：用大鼠和兔進(jìn)行的生殖力研究，產(chǎn)前、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的毒性研究，均未發(fā)現(xiàn)在生殖的各個(gè)階段有任何副作用(試驗(yàn)的最大劑量：2500mg/kg)。特別是，水飛薊素未顯示有造成畸胎的潛在因素。致突變性：體外及體內(nèi)試驗(yàn)，水飛薊素均呈負(fù)反應(yīng)。