利加隆(水飛薊素膠囊)的主要成分有什么 藥理作用是怎么樣的
2017-05-22
來源:網絡
? 水飛薊素膠囊的主要成份化學名稱為:水飛薊素。水飛薊素為四種同分異構體的混合物。性狀為膠囊劑,內容物為黃色粉末;氣微,味微甜、苦。那利加隆(水飛薊素膠囊)的主要成分有什么藥理作用是怎么樣的
藥理:已經證實在各種毒性肝損害病理模型中,水飛薊 素能 中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素(在鬼筆鵝膏真菌中發現的毒性物質)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。
水飛薊素的療效歸功于其具備數個作用點和作用機制: 由于其對自由基的捕獲能力,水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程(造成細胞膜的損壞),可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經遭受損傷的肝細胞內,水飛薊素刺激蛋白質的合成并使磷脂代謝正常化。總之,水飛薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩定作用,它阻止或避免溶解的細胞成分(例如轉氨酶)流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質(如:α-鵝膏菌素)穿透進入細胞內部蛋白質合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性,因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成,同時導致結構和功能蛋白質(酶)的大量合成。
因此,水飛薊素可增強受損肝細胞的修復能力和再生能力。 水飛薊素通過清除自由基,減輕其介導的肝細胞損傷和肝組織炎癥,阻抑其對肝纖維化的觸發;另外,通過下調 I 型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機制;通過下調金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA,從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成,促進膠原蛋白減退機制。因此,水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。毒理: 水飛薊素的特點為低毒性,并可以按治療劑量長期服用。
急性毒性:小鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒,LD50大于2000mg/Kg。慢性毒性:分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續口服12個月,生化指標及尸檢均未顯示有任何毒性影響。生殖毒性:用大鼠和兔進行的生殖力研究,產前、圍產期及產后的毒性研究,均未發現在生殖的各個階段有任何副作用(試驗的最大劑量:2500mg/kg)。特別是,水飛薊素未顯示有造成畸胎的潛在因素。致突變性:體外及體內試驗,水飛薊素均呈負反應。
藥理:已經證實在各種毒性肝損害病理模型中,水飛薊 素能 中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素(在鬼筆鵝膏真菌中發現的毒性物質)、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。
水飛薊素的療效歸功于其具備數個作用點和作用機制: 由于其對自由基的捕獲能力,水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程(造成細胞膜的損壞),可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經遭受損傷的肝細胞內,水飛薊素刺激蛋白質的合成并使磷脂代謝正常化。總之,水飛薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩定作用,它阻止或避免溶解的細胞成分(例如轉氨酶)流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質(如:α-鵝膏菌素)穿透進入細胞內部蛋白質合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性,因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成,同時導致結構和功能蛋白質(酶)的大量合成。
因此,水飛薊素可增強受損肝細胞的修復能力和再生能力。 水飛薊素通過清除自由基,減輕其介導的肝細胞損傷和肝組織炎癥,阻抑其對肝纖維化的觸發;另外,通過下調 I 型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機制;通過下調金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA,從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成,促進膠原蛋白減退機制。因此,水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。毒理: 水飛薊素的特點為低毒性,并可以按治療劑量長期服用。
急性毒性:小鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒,LD50大于2000mg/Kg。慢性毒性:分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續口服12個月,生化指標及尸檢均未顯示有任何毒性影響。生殖毒性:用大鼠和兔進行的生殖力研究,產前、圍產期及產后的毒性研究,均未發現在生殖的各個階段有任何副作用(試驗的最大劑量:2500mg/kg)。特別是,水飛薊素未顯示有造成畸胎的潛在因素。致突變性:體外及體內試驗,水飛薊素均呈負反應。
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