他卡西醇軟膏的藥理作用是什么 服用有什么不良反應
2017-05-22
來源:網絡
? 用藥 前要先了解 藥品 。 他卡西醇軟膏 ,是非醫保類非處方藥。一般用于治療尋常性 銀屑病 (俗稱牛皮癬)。對本品成分有過敏癥史的患者禁止使用。他卡西醇軟膏的藥理作用是什么服用有什么不良反應
卡西醇軟膏對表皮細胞的增殖抑制作用 對白鼠表皮培養細胞及正常或銀屑 疾病 灶由來的人表皮培養細胞,他卡西醇抑制DNA合成抑制細胞增殖作用。
它的藥理作用是:TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激細胞增殖的無毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制細胞增殖指標DOC(烏氨酸脫羧醇)的活性。且根據給銀屑病患者4周涂抹軟膏得到有抑制DNA合成及抑制細胞分裂、有S期細胞減少、抑制表皮細胞增殖作用。
對表皮細胞的分化誘導作用 就白鼠表皮培養細胞,他卡西醇有促進細胞內不溶性膜(cornified envelope)的形成,有使轉谷氨酰胺醇(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就無毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培養表皮細胞,他卡西醇促進細胞內不溶性膜的前驅蛋白質包殼(invogulin)的合成。
另外,用電子顯微鏡觀察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚,發現角質層的蛋白模型(keratin pattern)的形成及具有表皮透明角質蛋白(keratohyalin)的顆粒層的形成等正常的角化傾向。
對表皮細胞的1α,25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性。對白鼠及正常人表皮細胞中的受體,他卡西醇有強的親和性。臨床效果 對日本國內53個醫藥機構實施的包括比較試驗的臨床試驗的有效性判定癥例532例中,相當好轉以上的有效果比率(評價分類"治愈","顯著好轉","相當好轉","好轉","不變","惡化"6項,"相當好轉"以上為有效例)
不良反應:在安全性評價對象3666例中發現110例(3.0%)163件不良反應。主要癥狀有瘙癢31件(0.8%),發紅19件(0.5%),刺激感18件(0.5%),微痛感15件(0.4%),與不良反應相關的臨床檢查值的變動為AST(GPT)上升10件(0.3%),ALP上升8件(0.2%)。
精神神經系統 :頭痛(小于0.1-5%)。皮膚 :微痛感、發紅、接觸性皮膚炎、瘙癢、刺激感(小于0.1-5%),腫脹(小于0.1%)。如上述癥狀加重時停止使用。肝臟 :AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升(小于0.1-5%)。其他 :白血球增多、血清磷下降、尿蛋白陽性(小于0.1-5%)。
卡西醇軟膏對表皮細胞的增殖抑制作用 對白鼠表皮培養細胞及正常或銀屑 疾病 灶由來的人表皮培養細胞,他卡西醇抑制DNA合成抑制細胞增殖作用。
它的藥理作用是:TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激細胞增殖的無毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制細胞增殖指標DOC(烏氨酸脫羧醇)的活性。且根據給銀屑病患者4周涂抹軟膏得到有抑制DNA合成及抑制細胞分裂、有S期細胞減少、抑制表皮細胞增殖作用。
對表皮細胞的分化誘導作用 就白鼠表皮培養細胞,他卡西醇有促進細胞內不溶性膜(cornified envelope)的形成,有使轉谷氨酰胺醇(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就無毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培養表皮細胞,他卡西醇促進細胞內不溶性膜的前驅蛋白質包殼(invogulin)的合成。
另外,用電子顯微鏡觀察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚,發現角質層的蛋白模型(keratin pattern)的形成及具有表皮透明角質蛋白(keratohyalin)的顆粒層的形成等正常的角化傾向。
對表皮細胞的1α,25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性。對白鼠及正常人表皮細胞中的受體,他卡西醇有強的親和性。臨床效果 對日本國內53個醫藥機構實施的包括比較試驗的臨床試驗的有效性判定癥例532例中,相當好轉以上的有效果比率(評價分類"治愈","顯著好轉","相當好轉","好轉","不變","惡化"6項,"相當好轉"以上為有效例)
不良反應:在安全性評價對象3666例中發現110例(3.0%)163件不良反應。主要癥狀有瘙癢31件(0.8%),發紅19件(0.5%),刺激感18件(0.5%),微痛感15件(0.4%),與不良反應相關的臨床檢查值的變動為AST(GPT)上升10件(0.3%),ALP上升8件(0.2%)。
精神神經系統 :頭痛(小于0.1-5%)。皮膚 :微痛感、發紅、接觸性皮膚炎、瘙癢、刺激感(小于0.1-5%),腫脹(小于0.1%)。如上述癥狀加重時停止使用。肝臟 :AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升(小于0.1-5%)。其他 :白血球增多、血清磷下降、尿蛋白陽性(小于0.1-5%)。
標簽: