?　　 他卡西醇軟膏 經(jīng)過臨床實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，對(duì)日本國內(nèi)53個(gè)醫(yī)藥機(jī)構(gòu)實(shí)施的包括對(duì)照的臨床試驗(yàn)的有效性判定的532例中,經(jīng)軟膏「相當(dāng)好轉(zhuǎn)」以上的有效果比率。

　　對(duì) 健康 成年男子及 銀屑病 患者,以他卡西醇的軟膏進(jìn)行一次20～80mg或進(jìn)行每日40～80mg連續(xù)7天經(jīng)皮給藥試驗(yàn)得到、對(duì)健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇(26～33pg/mL),對(duì)銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下(25pg/mL)。

　　1.吸收：對(duì)無毛白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),涂抹24小時(shí)以后的血漿中放射能濃度所得半衰期為1.34日。

　　2.分布：給大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),涂抹部位的皮膚中發(fā)現(xiàn)有高濃度的原形藥。且在肝臟、小腸組織內(nèi)確認(rèn)有比較高的濃度。

　　3.代謝：對(duì)大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或?qū)Υ蟀资蠼?jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),在血漿中觀察到原形藥及代謝物1a,24(R),25(OH)3D3。

　　4.排泄：對(duì)大白鼠及狗皮下給他卡西醇時(shí),分別在第10天及第11天為止由尿中的排泄約為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%。又對(duì)大白鼠進(jìn)行一次(24小時(shí)涂抹)及連續(xù)7天經(jīng)皮涂抹時(shí),分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%,與皮下給藥相同以糞中排泄為主。

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