1、二甲雙胍副作用主要在胃腸
　　初期用藥時 , 二甲雙胍在胃內(nèi)溶解后 , 高濃度的鹽酸二甲雙胍粘附在消化道黏膜上 , 引起刺激 , 使人出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀 , 一般持續(xù) 3-10 日情況會有所改善。
　　很多雙胍類的藥物都有乳酸酸中毒的副作用 , 二甲雙胍雖是例外 , 但對于肝腎功能受損和低氧血癥的患者來說 , 容易發(fā)生乳酸蓄積 , 因此要慎用。
　　另外 , 若進食過少或運動量過大 , 在能量不足的情況下服用降糖藥 , 有可能引起頭暈、虛汗 , 出現(xiàn)低血糖癥狀。
　　2、二甲雙胍不良反應(yīng) : 乳酸性酸中毒
　　與其他雙胍類藥物相比 , 二甲雙胍導致乳酸酸中毒的例子比較少。
　　其他雙胍類藥物有甲丁雙胍和苯乙雙胍等 , 其他雙胍類藥物具有很強的脂溶性 , 在肝細胞中與線粒體上的脂肪結(jié)合 , 從而阻斷三羧酸循環(huán) , 導致大量乳酸產(chǎn)生并且累積 , 最終導致酸中毒。
　　雙胍類藥物發(fā)生乳酸性酸中毒的機理是 : 它們可增加周圍組織的糖酵解反應(yīng) , 導致葡萄糖都變成乳酸而進入血液 , 這些酸大量累積在血液中就會導致酸中毒。
　　3、二甲雙胍可在體內(nèi)停留多長時間
　　二甲雙胍主要在小腸吸收 , 一般情況下 , 在服藥 6 小時左右完全吸收 , 藥效時間持續(xù) 6~8 小時 , 口服 0.5~1.5 小時血藥濃度可達 50~60%,2~3 小時達到峰值 , 口服的同時吃飯會降低吸收率。口服 0.5g 或者 1g2 小時后 , 血液中二甲雙胍濃度達到高峰 2 微克 / 分升。
　　二甲雙胍吸收后 , 快速分布于全身各處 , 主要聚集于食管、胃、十二指腸、唾液腺、腎和肝臟。其中 , 胃腸道內(nèi)壁是其主要富集區(qū) , 濃度約為血漿濃度的 10~100 倍 , 肝臟、腎臟中含量也很高。
　　二甲雙胍如何發(fā)揮降糖作用
　　二甲雙胍是雙胍類降糖藥物 , 是糖尿病患者的常用藥 , 特別適合體重超重的 2 型糖尿病患者 , 其降糖方式與其他常用的口服降糖藥不同 , 它不具有刺激胰島素分泌的作用 , 也不能增加胰島素的敏感性 , 也不能延緩糖類的吸收的作用。
　　二甲雙胍主要作用于胰島外組織 , 通過增加肌肉對葡萄糖的攝取和利用 , 并可抑制肝糖原的輸出 , 且有一定的胰島素曾敏作用 , 從而發(fā)揮降低空腹血糖和餐后血糖的作用。二甲雙胍對于高脂血癥患者也有一定的益處 , 長期服用二甲雙胍可以有效地降低血液中的膽固醇、甘油三酯和游離脂肪酸 , 并且有一定減輕體重的作用 , 減輕糖尿病患者伴有的脂質(zhì)代謝紊亂的風險 , 減輕動脈血管病變 , 減低心腦血管并發(fā)癥的風險。
　　由于二甲雙胍具有改善糖尿病患者脂質(zhì)代謝紊亂的作用 , 并有一定降低體重的作用 , 因此適合單純飲食控制不佳的 2 型糖尿病患者 , 尤其是肥胖者。二甲雙胍最常見的副作用為消化道反應(yīng) , 尤其是空腹服藥時胃腸刺激較大 , 患者應(yīng)在餐中或飯后服用 , 以減少這些不良反應(yīng)。
　　鹽酸二甲雙胍片的服用方法
　　一般來說 , 成人的常規(guī)劑量最大日劑量為 10mg 格列本脲 /2000mg 鹽酸二甲雙胍。
　　1、單純飲食控制和 / 或運動療法血糖水平未得到滿意控制的 2 型糖尿病 : 初始劑量一次 1.25mg 格列本脲 /250mg 鹽酸二甲雙胍 , 一日 1 次 , 進食時服用 ; 對于基線糖化血紅蛋白 ( HbA1c ) 高于 9% 或空腹血糖 ( FPG ) 高于 2g/L 的初次治療患者 , 初始劑量一次 1.25mg 格列本脲 /250mg 鹽酸二甲雙胍 , 一日 2 次 , 早晚進食時服用。每隔 2 周可增加日劑量 , 直至達到最小的有效治療劑量。
　　2、單用磺酰脲類藥或鹽酸二甲雙胍治療血糖水平未得到滿意控制的 2 型糖尿病 : 初始劑量一次 2.5mg 格列本脲 /500mg 鹽酸二甲雙胍或 5mg 格列本脲 /1000mg 鹽酸二甲雙胍 , 一日 2 次 , 早晚進食時服用。初始劑量不可超過之前使用的磺酰脲類藥或鹽酸二甲雙胍的日劑量。之后可逐漸增量 , 每次增量不超過 2.5mg 格列本脲 /500mg 鹽酸二甲雙胍 , 直至達到最小的有效治療劑量。老年人劑量老年患者不可使用最大劑量。