樂(lè)瑞卡主要成分是嗎 啡嗎 還有什么成分
2017-04-16
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? 嗎 啡常用其鹽酸鹽或硫酸鹽,屬于阿 片類生物堿,為阿 片受體激動(dòng)劑。那么 樂(lè)瑞卡 主要成分是嗎 啡嗎?
1.鎮(zhèn)痛:短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性劇痛,如手術(shù)、創(chuàng)傷、燒傷的劇烈疼痛;晚期癌癥病人的三階梯 止痛 。
2.心肌梗死:用于血壓正常的心肌梗死患者,有鎮(zhèn)靜和減輕心臟負(fù)荷的作用,緩解恐懼情緒。
3.心源性 哮喘 :暫時(shí)緩解肺水腫癥狀。
4.麻醉和手術(shù)前給藥:使病人安靜并進(jìn)入嗜睡狀態(tài)。
而樂(lè)瑞卡的主要成分是普瑞巴林。普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結(jié)果提示,在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。
雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮類受體結(jié)合,不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng),不改變大鼠腦中GABA濃度,對(duì)GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn),體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林,GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對(duì)阿 片類受體無(wú)活性,不改變環(huán)加氧酶活性,對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
1.鎮(zhèn)痛:短期用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性劇痛,如手術(shù)、創(chuàng)傷、燒傷的劇烈疼痛;晚期癌癥病人的三階梯 止痛 。
2.心肌梗死:用于血壓正常的心肌梗死患者,有鎮(zhèn)靜和減輕心臟負(fù)荷的作用,緩解恐懼情緒。
3.心源性 哮喘 :暫時(shí)緩解肺水腫癥狀。
4.麻醉和手術(shù)前給藥:使病人安靜并進(jìn)入嗜睡狀態(tài)。
而樂(lè)瑞卡的主要成分是普瑞巴林。普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結(jié)果提示,在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。
雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮類受體結(jié)合,不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng),不改變大鼠腦中GABA濃度,對(duì)GABA攝取或降解無(wú)急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn),體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林,GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對(duì)阿 片類受體無(wú)活性,不改變環(huán)加氧酶活性,對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。