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樂瑞卡是怎樣的藥?

2017-04-16 來源:網(wǎng)絡(luò)
   樂瑞卡 通用名稱 普瑞巴林膠囊 ,主要成份普瑞巴林,化學(xué)名為(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式:C8H17NO2分子量:159.23,本品為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末,可以治療怎樣病?

  樂瑞卡治療以下的 疾病 :1、廣泛性焦慮障礙;2、 糖尿病 性外周神經(jīng)病;3、皰疹后神經(jīng)痛;4、纖維肌痛綜合征;5、癲癇的輔助治療。其藥理作用是普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結(jié)果提示,在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。

  雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮類受體結(jié)合,不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng),不改變大鼠腦中GABA濃度,對(duì)GABA攝取或降解無急性作用。

  但是研究發(fā)現(xiàn),體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時(shí)間暴露于普瑞巴林,GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對(duì)阿片類受體無活性,不改變環(huán)加氧酶活性,對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

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