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阿托伐他汀鈣片吃法是怎么樣的 飯后服用嗎 過量怎么辦

2017-04-16 來源:網絡
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  阿托伐他汀常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80mg。口服后吸收迅速,l~2小時內血漿濃度達峰(Cmax)。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。

  與口服溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%~99%。絕對生物利用度約為12%。HMG-COA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過效應。平均分布容積約為381升。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。

  阿托伐他汀由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它B氧化產物。除其他途徑外,這些產物還經過葡萄糖醛酸化過程代謝。體外實驗中,鄰位和對位羥基化代謝物對HMG.COA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當。對HMG—COA還原酶的循環抑制活性約70%是由活性代謝產物產生。

  阿托伐他汀主要經肝臟和/或肝外代謝后經膽汁清除。但是阿托伐他汀似無明顯的肝腸再循環。阿托伐他汀的平均血漿消除半衰期約為14小時。因其活性代謝產物的作用,阿托伐他汀對HMG.CoA還原酶抑制活性的半衰期約20~30小時。

  本品藥物過量尚無特殊治療措施。一旦出現藥物過量,病人應根據需要采取對癥治療及支持性治療措施。應檢查患者的肝功能和監測血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量阿托伐他汀與血漿蛋白結合,血液透析不能明顯加速阿托伐他汀的清除。
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