?　　立普妥是輝 瑞公司著名的心血管產(chǎn)品，是全世界應(yīng)用最廣泛的降膽固醇藥物，也是全球銷售額居第一位的處方藥，2003年全球銷售額達(dá)92.3億美金。它的成分是阿托伐他汀。目前，全球有2800萬人服用立普妥。那么，立普妥(阿托伐他汀鈣片)的作用是什么是什么原理

　　立普妥為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加。

　　主要作用部位在肝臟，結(jié)果使總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。

　　立普妥口服吸收良好，因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，絕對(duì)生物利用度較低，大約為12%，立普妥在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。

　　阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時(shí)，但由于其活性代謝物的影響，實(shí)際對(duì)HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20～30小時(shí)。立普妥蛋白結(jié)合率為98%，大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。

　　原發(fā)性高膽固醇血癥患者包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合性高脂血癥(相當(dāng)于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意應(yīng)用立普妥可治療其總膽固醇升高低密度脂蛋白膽固醇升高載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。

　　在純合子家族性高膽固醇血癥患者阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法(如LDL血漿透析法)合用或單獨(dú)使用(當(dāng)無其它治療手段時(shí))以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。