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地屈孕酮片的成分是什么 分別有什么藥理作用

2017-04-17 來(lái)源:網(wǎng)絡(luò)
?  地屈孕酮是一種口服孕激素,可使子宮內(nèi)膜進(jìn)入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風(fēng)險(xiǎn)。地屈孕酮可用于內(nèi)源性孕激素不足的各種 疾病 。地屈孕酮無(wú)雌激素、雄激素及腎上腺皮質(zhì)激素作用。地屈孕酮不產(chǎn)熱,且對(duì)脂代謝無(wú)影響。那么, 地屈孕酮片 的成分是什么 分別有什么藥理作用

  地屈孕酮片可用于治療內(nèi)源性孕酮(孕酮即黃體酮,是由卵巢黃體分泌的一種天然孕激素,在體內(nèi)對(duì)雌激素激發(fā)過(guò)的子宮內(nèi)膜有顯著形態(tài)學(xué)影響,為維持妊娠所必需。黃體酮臨床用于先兆性流產(chǎn)、習(xí)慣性流產(chǎn)等閉經(jīng)或閉經(jīng)原因的反應(yīng)性診斷等。)不足引起的疾病,如:—痛經(jīng)—子宮內(nèi)膜異位癥—繼發(fā)性閉經(jīng)—月經(jīng)周期不規(guī)則—功能失調(diào)性子宮出血—經(jīng)前期綜合征—孕激素缺乏所致先兆性流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)—黃體不足所致不孕癥。

  地屈孕酮片主要成分為地屈孕酮,化學(xué)名為 :9β, 10α-孕烷-4, 6-二烯-3, 20-二酮,分子式 :C21H28O2 。可使子宮內(nèi)膜進(jìn)入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變。本藥無(wú)雌激素、雄激素及腎上腺皮質(zhì)激素作用;不產(chǎn)熱,且對(duì)脂肪代謝無(wú)影響。

  口服標(biāo)記過(guò)的地屈孕醇,平均63%隨尿排出,72小時(shí)體內(nèi)完全清除。地屈孕酮在體內(nèi)完全被代謝,主要的代謝物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測(cè)得。所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4,6-二烯-3-酮的構(gòu)型,而不會(huì)產(chǎn)生17α-羥基化,該特性決定了本品無(wú)雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后,血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度,DHD對(duì)地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時(shí)達(dá)峰值(Tmax)。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。地屈孕酮與內(nèi)源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測(cè)定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。
標(biāo)簽: 地屈孕酮片
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