替比夫定片-素比伏藥理作用如何?
2017-04-18
來源:網絡
? 素比伏( 替比夫定片 )是北京諾華制藥公司生產的一種抗 乙肝 病毒左旋核苷類似物,其有效成分是替比夫定,它通過抑制乙肝病毒在肝細胞中的復制和感染新的肝細胞而發揮作用。素比伏(替比夫定片)用于治療成人慢性乙型肝炎有極佳的療效。
那么,替比夫定片-素比伏藥理作用如何呢
素比伏的有效成分替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBV DNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時。替比夫定-5’-三磷酸鹽通過與HBV DNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物--胸腺嘧啶-5’-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。替比夫定-5‘-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。替比夫定同時是HBV第一條鏈與第二條鏈合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5‘-三磷酸鹽即使在濃度達到100 M時對人細胞DNA聚合酶也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達10 M時,在HepG2細胞中沒有發現明顯的線粒體毒性。
替比夫定在體外與人血漿蛋白的結合率較低(3.3%)。口服后,估算的表觀分布容積超出全身體液量,提示替比夫定廣泛分布于全身各組織內。替比夫定在血漿和血細胞間分布均勻。
當替比夫定600mg單一劑量與高脂(約55 g)、高熱量(約950千卡)飲食同時給予患者服用時,替比夫定的吸收和暴露均不受影響。替比夫定在進食或空腹的條件下均可服用。
那么,替比夫定片-素比伏藥理作用如何呢
素比伏的有效成分替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBV DNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時。替比夫定-5’-三磷酸鹽通過與HBV DNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物--胸腺嘧啶-5’-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。替比夫定-5‘-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。替比夫定同時是HBV第一條鏈與第二條鏈合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5‘-三磷酸鹽即使在濃度達到100 M時對人細胞DNA聚合酶也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達10 M時,在HepG2細胞中沒有發現明顯的線粒體毒性。
替比夫定在體外與人血漿蛋白的結合率較低(3.3%)。口服后,估算的表觀分布容積超出全身體液量,提示替比夫定廣泛分布于全身各組織內。替比夫定在血漿和血細胞間分布均勻。
當替比夫定600mg單一劑量與高脂(約55 g)、高熱量(約950千卡)飲食同時給予患者服用時,替比夫定的吸收和暴露均不受影響。替比夫定在進食或空腹的條件下均可服用。
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