替比夫定片藥理毒理解析
2017-04-18
來源:網絡
? 替比夫定片 對 乙肝 治療的顯著作用已經成為患者的一種共識,是許多乙肝患者的不二選擇。一種藥物為什么會有這種功效,這就要明白它的作用機理是什么,以便自身能夠更好地運用這種藥物。
替比夫定片一種人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定片在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物--腺苷,腺苷的細胞內半衰期為14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭,從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整合到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時抑制乙肝病毒(HBV)DNA的合成。
而在抗病毒作用方面,采取在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細胞中和HBV病毒表達的人類肝細胞株中,來觀察替比夫定的抗病毒作用,結果發現替比夫定片抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)在兩類細胞系統中為0.2μM左右,表現出良好的抗病毒能力。
替比夫定片的抗乙肝病毒能力在實驗與試用中不斷地得到驗證,從而獲得乙肝患者的認可。
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而在抗病毒作用方面,采取在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細胞中和HBV病毒表達的人類肝細胞株中,來觀察替比夫定的抗病毒作用,結果發現替比夫定片抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)在兩類細胞系統中為0.2μM左右,表現出良好的抗病毒能力。
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