森福羅(鹽酸普拉克索片)的作用機制是什么 會影響健康嗎
2017-04-18
來源:網絡
? 森福羅(鹽酸普拉克索片)是新一代非麥角類多巴胺受體激動劑,主要是被用來治療特發性帕金森病的體征和癥狀,可以單獨使用或者左旋多巴制劑(如息寧、美多芭)聯用。那么,森福羅(鹽酸普拉克索片)的作用機制是什么會影響 健康 嗎
森福羅為新型非麥角堿類、高度選擇性多巴胺受體激動藥,對不同多巴胺能受體的親和力依次為D3>D2>D4,對多巴胺能D3受體的親和力為D2受體的7倍,對僅腎上腺 素能 受體和5一羥色胺能lA(5一HT1A)受體呈低親和力,而對多巴胺能Dl和D5受體、B腎上腺素能受體、毒蕈堿、苯二氮革類、腺苷、興奮性氨基酸以及其他5一羥色胺能受體無作用。研究發現,森福羅通過激動多巴胺能D2受體而改善帕金森病患者的臨床癥狀,通過激動D3受體而緩解患者的抑郁情緒;同時還通過抑制氧化應激反應、減少自由基產生、增加Bcl一2蛋白、抑制細胞凋亡和阻斷谷氨酸興奮性毒性作用所介導的多巴胺能神經元變性通路,調節多巴胺轉運[31以及激活神經營養因子活性等機制而產生神經保護作用;采用單光子發射型計算機體層攝影術(SPECT)對帕金森病患者進行的長期隨訪研究結果證實,森福羅具有延緩黑質神經元變性的作用。
在人體內,森福羅的血漿蛋白結合度很低(小于20%),分布容積很大(400森福羅在男性體內的代謝程度很低。以原形從腎臟排泄是森福羅的主要清除途徑。14C標記的藥物大約有90%是通過腎排泄的,糞便中的藥物少于2%。森福羅的總清除率大約為500ml/分鐘,腎臟清除率大約為400ml/分鐘。年輕人和老年人的森福羅清除半衰期(t1/2)從8—12小時不等。
至于森福羅會影響健康嗎是藥三分毒,森福羅對健康肯定是有一定影響的。但也正因為其在治療帕金森的療效顯著廣為人們接受。
森福羅為新型非麥角堿類、高度選擇性多巴胺受體激動藥,對不同多巴胺能受體的親和力依次為D3>D2>D4,對多巴胺能D3受體的親和力為D2受體的7倍,對僅腎上腺 素能 受體和5一羥色胺能lA(5一HT1A)受體呈低親和力,而對多巴胺能Dl和D5受體、B腎上腺素能受體、毒蕈堿、苯二氮革類、腺苷、興奮性氨基酸以及其他5一羥色胺能受體無作用。研究發現,森福羅通過激動多巴胺能D2受體而改善帕金森病患者的臨床癥狀,通過激動D3受體而緩解患者的抑郁情緒;同時還通過抑制氧化應激反應、減少自由基產生、增加Bcl一2蛋白、抑制細胞凋亡和阻斷谷氨酸興奮性毒性作用所介導的多巴胺能神經元變性通路,調節多巴胺轉運[31以及激活神經營養因子活性等機制而產生神經保護作用;采用單光子發射型計算機體層攝影術(SPECT)對帕金森病患者進行的長期隨訪研究結果證實,森福羅具有延緩黑質神經元變性的作用。
在人體內,森福羅的血漿蛋白結合度很低(小于20%),分布容積很大(400森福羅在男性體內的代謝程度很低。以原形從腎臟排泄是森福羅的主要清除途徑。14C標記的藥物大約有90%是通過腎排泄的,糞便中的藥物少于2%。森福羅的總清除率大約為500ml/分鐘,腎臟清除率大約為400ml/分鐘。年輕人和老年人的森福羅清除半衰期(t1/2)從8—12小時不等。
至于森福羅會影響健康嗎是藥三分毒,森福羅對健康肯定是有一定影響的。但也正因為其在治療帕金森的療效顯著廣為人們接受。
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鹽酸普拉克索片