森福羅(鹽酸普拉克索片)的藥理作用是什么
2017-04-18
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? 森福羅(鹽酸普拉克索片)是一種合成的氨噻唑衍生物,具有獨(dú)特的藥理學(xué)作用,是非麥角類的一種完全的DA受體激動(dòng)劑,對(duì)D2受體家庭中的D3受體百型具有高親和性,作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于麥角堿類DA受體激動(dòng)劑,如澳隱亭、培高力特。那么,森福羅(鹽酸普拉克索片)的藥理作用是什么?
森福羅(鹽酸普拉克索片)主要成份是普拉克索,其化學(xué)名稱為:一水合二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物,是一種非麥角類多巴胺激動(dòng)劑。體外研究顯示,普拉克索對(duì)D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性,對(duì)D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關(guān)性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機(jī)制尚不清楚,目前認(rèn)為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動(dòng)物電生理試驗(yàn)顯示,普拉克索可通過(guò)激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。
生育力實(shí)驗(yàn)中,大鼠賦予普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當(dāng)于人最大推薦劑量(1.5mg,tid)的5.4倍),可見動(dòng)情周期延長(zhǎng),著床率降低,這可能與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素水平降低有關(guān)(在大鼠早期妊娠中,胚胎的著床和維持需要催乳素,而家兔和人則不需要)。妊娠大鼠于致畸敏感期賦予普拉克索1.5mg/kg天(按血漿AUC推算,相當(dāng)于人最大推薦劑量時(shí)AUC的4.3倍),可總吸收胎發(fā)生率增加,這可能與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素水平降低有關(guān)。
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鹽酸普拉克索片