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森福羅(鹽酸普拉克索片)的藥理作用是什么

2017-04-18 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  森福羅(鹽酸普拉克索片)是一種合成的氨噻唑衍生物,具有獨特的藥理學作用,是非麥角類的一種完全的DA受體激動劑,對D2受體家庭中的D3受體百型具有高親和性,作用遠遠高于麥角堿類DA受體激動劑,如澳隱亭、培高力特。那么,森福羅(鹽酸普拉克索片)的藥理作用是什么?

  森福羅(鹽酸普拉克索片)主要成份是普拉克索,其化學名稱為:一水合二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物,是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示,普拉克索對D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性,對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關(guān)性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機制尚不清楚,目前認為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動物電生理試驗顯示,普拉克索可通過激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。

  生育力實驗中,大鼠賦予普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于人最大推薦劑量(1.5mg,tid)的5.4倍),可見動情周期延長,著床率降低,這可能與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素水平降低有關(guān)(在大鼠早期妊娠中,胚胎的著床和維持需要催乳素,而家兔和人則不需要)。妊娠大鼠于致畸敏感期賦予普拉克索1.5mg/kg天(按血漿AUC推算,相當于人最大推薦劑量時AUC的4.3倍),可總吸收胎發(fā)生率增加,這可能與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素水平降低有關(guān)。

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