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厄貝沙坦片藥性怎樣?

2017-04-19 來源:網絡
?  厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。那么,厄貝沙坦片藥性怎樣?

  厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-II受體拮抗劑,臨床醫學主要用于治療 高血壓 以及合并高血壓的II型 糖尿病 腎病 。厄貝沙坦總的 用藥 劑量較小,平均用量137.5mg可使收縮壓和舒張壓分別降低19.1mmHg和14.7mmHg,在相似的劑量下降壓作用大于上述報道,有效率也較高,而無1例出現咳嗽,提示該藥對國人的降壓作用更好、不良反應更少。其降壓療效與賴諾普利相似,而無咳嗽反應。該藥降壓作用好、不良反應少,耐受性較好,副作用較少。

  厄貝沙坦片口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。厄貝沙坦片及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報道,身心 健康 受試者口服厄貝沙坦片300mg后,約1.9小時血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。

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標簽: 厄貝沙坦片
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