妥泰(托吡酯片)怎么吃效果好 服藥要注意什么
2017-04-21
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? 妥泰(托吡酯片)作為一種新型的抗癲癇藥在我國(guó)應(yīng)用多年,最初主要用于治療難治性癲癇和部分性發(fā)作的加藥治療,現(xiàn)在已廣泛應(yīng)用其治療各種類型癲癇。那么,妥泰(托吡酯片)怎么吃效果好服藥要注意什么
研究表明, 健康 受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(Tmax)后達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5g/ml。根據(jù)在尿中測(cè)定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對(duì)托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低,血漿濃度在4g/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內(nèi),其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。
因此為了達(dá)到更好的治療效果,服用妥泰(托吡酯片)時(shí)應(yīng)注意:包括妥泰(托吡酯片)在內(nèi)的抗癲癇藥物應(yīng)逐漸停藥以使發(fā)作頻率增加的可能性減至最低。在成人的臨床試驗(yàn)中,每周減量100mg/日。某些病人在無(wú)并發(fā)癥的情況下停藥過(guò)程可加速。
原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為經(jīng)腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān),而與年齡無(wú)關(guān)。伴有中度或重度腎功能損害的患者達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天,而腎功能正常的患者只需4-8天。
研究表明, 健康 受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)(Tmax)后達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5g/ml。根據(jù)在尿中測(cè)定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對(duì)托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著的影響。一般治療量下,托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低,血漿濃度在4g/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內(nèi),其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。
因此為了達(dá)到更好的治療效果,服用妥泰(托吡酯片)時(shí)應(yīng)注意:包括妥泰(托吡酯片)在內(nèi)的抗癲癇藥物應(yīng)逐漸停藥以使發(fā)作頻率增加的可能性減至最低。在成人的臨床試驗(yàn)中,每周減量100mg/日。某些病人在無(wú)并發(fā)癥的情況下停藥過(guò)程可加速。
原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為經(jīng)腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān),而與年齡無(wú)關(guān)。伴有中度或重度腎功能損害的患者達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天,而腎功能正常的患者只需4-8天。
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托吡酯片