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博路定恩替卡韋片的藥理作用如何?

2017-04-16 來源:網絡
?  -1,9-氫-6-H-嘌呤-6-酮-水合物,分子式:C12H15N5O3·H2O,分子量:295.3。為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,博路定 恩替卡韋片 的藥理作用如何?

  在臨床醫學上本品適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

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  博路定恩替卡韋片的藥理作用:在大鼠和家兔的生殖毒性研究中,口服本品的劑量達200和13mg/kg/天,即相當于人體最高劑量1.0mg/天的28倍(對于大鼠)和212倍(對于家兔)時,沒有發現胚胎和母體毒性。在大鼠實驗中,當母鼠的 用藥 量相當于人體劑量3100倍時,觀察到恩替卡韋對胚胎—胎鼠的毒性作用(重吸收)、體重降低、尾巴和脊椎形態異常和骨化水平降低(脊椎、趾骨和指骨)并觀察到額外的腰椎和肋骨。在家兔實驗中,對雌兔的用藥量為人體的1.0mg/日劑量的883倍時,觀察到對胚胎—胎兔的毒性作用(吸收)、骨化水平降低(舌骨),并且第13根肋骨的發生率增加;在對出生前和出生后大鼠口服恩替卡韋的研究中發現用藥量大于人的1.0mg/日劑量的94倍未對后代產生影響。 

  博路定恩替卡韋片的用法用量推薦劑量:成人和16歲以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(0.5mg兩片)。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。

  藥用動力學:吸收身心 健康 人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達穩態,累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變為1.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。

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