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為什么左乙拉西坦片能治癲癇 原理是什么

2017-04-21 來源:網絡
?  左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250 mg為藍色片,500 mg為黃色片,1000 mg為白色片),除去包衣后均顯白色。那么,為什么左乙拉西坦片能治癲癇原理是什么

  左乙拉西坦的化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,分子式 :C8H14N2O2,分子量 :170.21。

  左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物,其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用,這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的復雜部分性發作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。

  左乙拉西坦Ames試驗、CHO/HGPRT基因座哺乳動物細胞基因突變試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。左乙拉西坦水解產物和主要人體代謝物Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。

  大鼠摻食法給予左乙拉西坦104周,劑量為50、300和1800 mg/kg/天(高劑量按mg/m2或暴露量推算相當于MRHD的6倍),未見致癌性。小鼠摻食法給予左乙拉西坦80周,劑量為60、240和960 mg/kg/天(高劑量按mg/m2或暴露量推算相當于MRHD的2倍),未見致癌性。但由于給藥劑量較低,未能充分評估對該動物種屬的潛在致癌性。
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