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巴氯芬片的藥理作用是什么?

2017-04-21 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  巴氯芬片主要成份為巴氯芬,其化學(xué)名稱為4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。可用于緩解由以下 疾病 引起的骨骼肌痙攣,如多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓 腫瘤 、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病。亦可治療腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。那么,巴氯芬片的藥理作用是什么?

  藥理作用是:據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小時(shí)后,其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應(yīng)血藥濃度曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加,其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。

  巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3~4小時(shí)。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時(shí)內(nèi),攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出,其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分,包括占5%的代謝物從糞便排出,主要代謝產(chǎn)物為β-(P-氯苯)-γ-羥丁酸,無藥理活性。

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