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長期吃單硝酸異山梨酯緩釋片效果會降低嗎 藥代動力是什么

2017-04-22 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  青光眼、休克、明顯低血壓、肥厚梗阻性心臟病、急性心肌梗死、嚴(yán)重腦動脈硬化患者禁用 單硝酸異山梨酯緩釋片 。治療初期可能頭疼,持續(xù) 用藥 后癥狀消失,偶爾有低血壓、嗜睡、惡心等癥狀,這些癥狀一般在持續(xù)用藥后消失。那么,長期吃單硝酸異山梨酯緩釋片效果會降低嗎藥代動力學(xué)是什么

  單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動力學(xué):單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無肝臟首過效應(yīng),有效血藥濃度穩(wěn)定,持續(xù)時間長,分布心臟、腦組織中含量較高,血漿蛋白結(jié)合率為13%,主要經(jīng)尿中排泄(約為81%),膽汁中也有部分排泄(約為18%)。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,它們隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。本品為單硝酸異山梨酯緩釋處方。有效成分釋放與pH無關(guān),釋放時間長達(dá)10小時。緩釋處方中吸收期、作用期比普通片延長。食物對吸收無影響。

  單硝酸異山梨酯緩釋片用于冠心病的長期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛,也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。

  單硝酸異山梨酯緩釋片治療初期會引起硝酸酯性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。但是單硝酸異山梨酯緩釋片不能停藥。可以長期服用。當(dāng)然耐藥性是不能避免的,長期吃單硝酸異山梨酯緩釋片效果多少還是會降低一些的。
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