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他達(dá)拉非片會(huì)出現(xiàn)消化不良現(xiàn)象嗎?

2017-04-19 來源:網(wǎng)絡(luò)
   他達(dá)拉非片 的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。他達(dá)拉非片服藥時(shí)間(早晨或晚上)對(duì)吸收率和程度沒有臨床意義的影響。

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  他達(dá)拉非片口服后快速吸收,他達(dá)拉非片服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測(cè)血漿濃度(cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對(duì)生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非片的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。他達(dá)拉非片服藥時(shí)間(早晨或晚上)對(duì)吸收率和程度沒有臨床意義的影響。他達(dá)拉非片的分布平均分布容積約63升,說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。他達(dá)拉非片在治療濃度,血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。他達(dá)拉非片的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。他達(dá)拉非片在 健康 受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。他達(dá)拉非片的生物轉(zhuǎn)化他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素p450(cyp)3a4異構(gòu)體代謝。

  他達(dá)拉非片主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對(duì)pde5的作用比他達(dá)拉非至少弱13,000倍。他達(dá)拉非片在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。他達(dá)拉非片的清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5l/hr,平均半衰期為17.5小時(shí)。他達(dá)拉非片主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者,他達(dá)拉非片的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線性關(guān)系。他達(dá)拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上,auc隨劑量成比例地提高。他達(dá)拉非片每日 用藥 一次,在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測(cè)得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

  服用他達(dá)拉非片報(bào)導(dǎo)最多的副反應(yīng)通常為頭痛和消化不良,眼瞼腫脹或描述為眼痛和結(jié)膜充血是少見的副反應(yīng)。報(bào)告顯示由他達(dá)拉非所引起的副反應(yīng)是短暫的、輕微的或是中度的。

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  他達(dá)拉非片用于治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達(dá)拉非不能用于女性。他達(dá)拉非片對(duì)pde5的作用強(qiáng)度比對(duì)pde7-10高10,000倍以上。1054名患者在家參與的三項(xiàng)研究確定了患者對(duì)他達(dá)拉非的反應(yīng)時(shí)間。他達(dá)拉非片與安慰劑相比,他達(dá)拉非片被證實(shí)在服藥后短至16分鐘,長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)對(duì)勃起功能、進(jìn)行成功性交的能力、達(dá)到達(dá)到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義上的顯著改善。

  他達(dá)拉非片與安慰劑比較,他達(dá)拉非片對(duì)健康受試者服用他達(dá)拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmhg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmhg)均無顯著差別,心率無顯著變化。

  他達(dá)拉非片是環(huán)磷酸鳥苷(cgmp)特異性磷酸二酯酶5(pde5)的選擇性、可逆性抑制劑。他達(dá)拉非片當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,pde5受到他達(dá)拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cgmp水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無性刺激,他達(dá)拉非不發(fā)生作用。他達(dá)拉非片的體外研究顯示他達(dá)拉非是pde5的選擇性抑制劑。pde5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。

  他達(dá)拉非片用于肝功能不全的男性:本品的推薦劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用,不受進(jìn)食的影響。關(guān)于重度肝功能不全(child-pugh分級(jí)c)患者使用他達(dá)拉非的臨床安全性信息有限;如果對(duì)此類患者,開處方,需要處方 醫(yī)生 對(duì)每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。尚無肝功能不全的患者服,用高于10mg劑量的數(shù)據(jù)。

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  他達(dá)拉非片的主要成份為他達(dá)拉非。化學(xué)名為:(6r-12ar)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,他達(dá)拉非片用于腎功能不全男性是怎樣呢?

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  他達(dá)拉非片對(duì)pde5的作用比對(duì)其他磷酸二酯酶的作用強(qiáng)。他達(dá)拉非片對(duì)pde5的作用比對(duì)心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的pde1.pde2.pde4等的作用強(qiáng)10,000倍以上。他達(dá)拉非片對(duì)pde5的作用比對(duì)心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的pde3的作用強(qiáng)10,000倍以上。他達(dá)拉非片對(duì)pde5的選擇性超過pde3很重要,因?yàn)閜de3與心肌收縮力有關(guān)。他達(dá)拉非片對(duì)pde5的作用強(qiáng)度是對(duì)pde6的近700倍,后者存于視網(wǎng)膜,參與光傳導(dǎo)。

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  他達(dá)拉非片用于腎功能不全的男性對(duì)于輕至中度腎功能不全的患者無須調(diào)整劑量。對(duì)于重度腎功能不全的患者,最大推薦劑量為10mg。

  
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