?　　甲硫基}1H苯并咪唑是重要的藥物中間體,主要用于質(zhì)子泵抑制劑雷貝拉唑的合成。質(zhì)子泵抑制劑的推出是近10年來(lái)胃腸病學(xué)最重要的進(jìn)展之一,其中雷貝拉唑是繼奧美拉唑、蘭索拉唑后的第二代質(zhì)子泵抑制劑(PPIs),它起效迅速,作用持久穩(wěn)定,代謝不受CYP2C19的影響,不良反應(yīng)少,是目前效果最好的PPIs。因此,其中間體的研制受到了廣泛的重視,正成為制藥業(yè)的研究熱點(diǎn)之一。

　　1.最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛、腹瀉和惡心。其它的不良反應(yīng)有 鼻炎 、腹痛、虛弱、胃腸脹氣、咽炎、嘔吐、非特異性的疼痛或背痛、頭暈、流感癥狀、感染性咳嗽、便秘和失眠。

　　3.不良反應(yīng)有瘙癢、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神經(jīng)過(guò)度敏感、嗜睡、支氣管炎、鼻竇炎、畏寒、噯氣、腿部抽搐、尿道感染、關(guān)節(jié)炎和發(fā)熱、四肢無(wú)力、感覺(jué)麻木、握力下降、步履不穩(wěn)、疲倦感。

　　4.少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：厭食、胃炎、體重增加、抑郁、瘙癢癥、視覺(jué)/嗅覺(jué)功能障礙、口炎、發(fā)汗和白細(xì)胞增多癥。

　　5. 2%的患者出現(xiàn)肝酶的升高，如ALT、AST、AI-P、γ-GTP、LDH總膽紅素上升。