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替吉奧膠囊效果

替吉奧膠囊1、抗腫瘤作用對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。此外,對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。 2、作用機制是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑,口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變為5-FU而發揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布,對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續存在,增強了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉變為5-FUMP。上述作用的結果使口服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。 3.毒理研究:性毒性試驗結果顯示:小鼠的LD50為441-551mg/kg,Beagle犬的LD50為53m

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