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替比夫定片作用與功效

替比夫定片的作用與功效都包括哪些呢?替比夫定片可替比夫定用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。本適應癥基于HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償性慢性乙型肝炎成年患者治療1年后的病毒學、血清學、生化和組織學應答的結果。藥理作用:替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBV DNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時。替比夫定-5’-三磷酸鹽通過與HBV DNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物--胸腺嘧啶-5’-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。替比夫定-5‘-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。替比夫定同時是HBV第一條鏈 (EC50 = 0.4-1.3 M)與第二條鏈 (EC50 = 0.12-0.24 M)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5‘-三磷酸鹽即使在濃度達到100 M時對人細胞DNA聚合酶 、 或也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達10 M時,在HepG2細胞中沒有發現明顯的線粒體毒性。在表達HBV的人肝癌細胞系2.2.15和感染鴨乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鴨肝細胞中,替比夫定抑制病毒合成的半數有效濃度(EC50)約為0.2 M。在細胞培養中替比夫定與阿德福韋的抗HBV活性有疊加作用,且不被艾滋病病毒核苷類逆轉錄酶抑制劑地達諾新和司他在使用替比夫定片之前,最好先去醫院確診,并且咨詢醫生正確的用藥方法。

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