用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒及社交淡漠、少語）。

也可用于減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

• 精神分裂癥：13至17歲青少年
• I型雙相障礙急性躁狂或混合性發作：10至17歲兒童和青少年
• 孤獨癥相關的易激惹：5至17歲兒童和青少年
• 智力低下或精神發育遲滯及品行障礙相關的攻擊或其他破壞性行為：5至17歲兒童和青少年

利培酮口崩片服用時將片劑置于舌上，幾秒鐘內崩解，無需用水即可吞服（也可以用水吞服）。

由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品來替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續使用則應定期進行再評定。

成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一次1mg，一日2次，第二天增加到一次2mg，一日2次；如能耐受，第三天可增加到一次3mg，一日2次。此后，可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。

為期1~2年的臨床試驗表明，利培酮延緩精神分裂癥復發的有效劑量為每日2~8mg，同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。

臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。

不管采用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的時間間隔一般應不少于1周。調整時，推薦劑量增減幅度以1~2mg的小劑量進行。

利培酮的最大有效劑量范圍為一日4~8mg，但需一日2次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同出現更多的錐體外系癥狀和其它副作用有關，因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每口16mg的用藥安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應超過16mg。

在需要加強鎮靜作用時，可加用苯二氮卓類藥物。

老年人：建議起始劑量為一次0.5mg，一日2次。根據個體需要，劑量逐漸增大到一次1-2mg，一日2次。劑量調整間隔應不少于l周，劑量增減幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。

肝病和腎病患者：建議起始劑量為一次0.5mg，一日2次。根據個體需要，劑量逐漸增大到一次1~2mg，一日2次。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減幅度為一次0.5mg， 一日2次。這些患者的臨床應用經驗有限，用藥應慎重。

1. 與服用本品有關的常見小良反應：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。

2. 較少見的不良反應：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、視物模糊、陰莖勃起異常、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。

3. 可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。

4. 偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓癥狀。

5. 會出現體重增加、水腫和肝藥酶水平升高的現象。

6. 在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。因此具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能有腦血管不良事件發生的風險增大，應慎用。

7. 偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。

8. 會引起血漿中催乳素濃度增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。

9. 偶爾引起遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。

10. 有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報道。罕見高血糖及糖尿病患者病情加重的報告。

1. 心血管疾病的病人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量（見【用法用量】）。

2. 由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位性）低血壓，此時則應考慮減量。

3. 同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥物。

4. 已有報道指出，服用經典的抗精神病藥物會出現惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。

5. 患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。

6. 經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。

7. 服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。

8. 鑒于本品對中樞神經系統的作用，與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。

9. 本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。

10. 在老年癡呆患者（平均年齡85歲，范圍73~97歲）參加安慰劑對照的臨床研究中，發現利培酮組腦血管病不良事件的發生率（3.3%）比較高，包括腦血管意外、心臟衰竭和短暫性腦缺血發作，發生率比安慰劑（1.2%）高三倍。該研究還發現，利培酮或呋塞米同時使用時，死亡率高于單獨使用利培酮或呋塞米的患者，分別為7.3%（平均年齡89歲，范圍75~97歲）、3.1%（平均年齡84歲，范圍70~96歲）和4.1%（平均年齡80歲，范圍67~90歲）。在完成的4項臨床研究中，有2項研究發現了以上情況。并沒有找到病理生理學方面的依據來解釋以卜發現，并且患者的殘廢原因沒有固定模式。盡管如此，對以上患者合并給予利培酮和呋塞米時需謹慎評估風險利益。在合并其它利尿劑的服用利培酮的患者中，并沒有出現以上死亡率增加的現象。但是，對于老年癡呆患者，總體而言脫水是很重要的致死因素，所以仍應盡量避免使用利尿劑。

1. 本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。

2. 酰胺咪嗪（卡馬西平）及其它的肝藥酶誘導劑會降低本品活性成分的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝藥酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。

3. 酚噻嗪、三環類抗抑郁藥和一些β受體阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。氟西汀和帕羅西汀（CYP2D6抑制劑）可增加本品的血藥濃度，但對其抗精神病活性成份血藥濃度的影響較小。當開始或停止與氟西汀或帕羅西汀合用時，醫生應重新確定本品的劑量。

4. 當和其它高蛋白結合率的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

5. 本品對鋰、丙戊酸鈉或地高辛的藥代動力學參數無顯著影響。

6. 食物不影響本品的吸收。

<strong>藥理作用</strong>利培酮為選擇性的單胺能受體拮抗劑，其對5HT₂受體、D₂受體、α₁、α₂和組胺H₁受體的親和力很高，對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。

對5HT_1C，5HT_1D、5HT_1A受體有低到中度的親和力，對D₁受體和氟哌丁苯敏感的δ受體親和力弱，對膽堿M受體或β₁及β₂受體沒有親和力。

利培酮治療精神分裂癥的機制目前尚不完全清楚。目前認為其治療作用是對D₂受體及5HT₂受體拮抗聯合效應的結果。對D₂及5HT₂以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。