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通用名稱
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鹽酸達(dá)泊西汀片
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商品名稱
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必利勁
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成份
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鹽酸達(dá)泊西汀。
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性狀
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必利勁為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
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適應(yīng)癥/功能主治
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必利勁適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：1.陰莖在插入陰道之前、過(guò)程當(dāng)中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復(fù)的射精；2.因早泄（PE）而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙；3.射精控制能力不佳。
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規(guī)格
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30mg*6片
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用法用量
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口服。藥片應(yīng)完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物。患者應(yīng)盡量避免暈厥或頭暈等前驅(qū)癥狀所引起的受傷。 1.成年男性(18至64歲) 對(duì)于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時(shí)服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi)，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時(shí)一次。本品可以在餐前或餐后服用(參見藥代動(dòng)力學(xué)部分)。如果醫(yī)生選用本品治療早泄，應(yīng)當(dāng)在使用該藥品治療后首個(gè)4周評(píng)價(jià)風(fēng)險(xiǎn)與患者報(bào)告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評(píng)估患者的風(fēng)險(xiǎn)-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用本品治療。 2.老年人(65歲及以上) 尚未評(píng)估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因?yàn)橛嘘P(guān)本產(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限(參見藥代動(dòng)力學(xué)部分)。兒童及青少年本品不用于18歲以下人群。 3.腎臟損傷患者輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時(shí)不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，但是應(yīng)謹(jǐn)慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動(dòng)力學(xué)部分)。
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不良反應(yīng)
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臨床試驗(yàn)中最常見的(≥5%)藥物不良反應(yīng)包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導(dǎo)致停藥的事件包括惡心和眩暈。
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禁忌
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1.必利勁禁止用于已知對(duì)鹽酸達(dá)泊西汀或任何輔料過(guò)敏的患者。 2.必利勁禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者【例如心力衰竭 (NYHA II-IV級(jí))，沒(méi)有用永久性起搏器治療的傳導(dǎo)異常(2級(jí)或3級(jí)的房室阻滯或病竇綜合征)，明顯的心肌缺血和瓣膜疾病】 3.必利勁既不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)共同使用，也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內(nèi)使用。同樣，在停用必利勁后7天內(nèi)也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見藥物相互作用部分)。 4.必利勁既不能與硫利達(dá)嗪共同使用，也不能在硫利達(dá)嗪治療停止后14天之內(nèi)使用。同樣，在停用必利勁后7天內(nèi)也不能服用硫利達(dá)嗪(參見藥物相互作用部分)。 5.必利勁禁用于同時(shí)服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強(qiáng)細(xì)胞色素P450 3A4抑制劑的患者。 6.必利勁禁止用于中度和重度肝損傷患者。
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注意事項(xiàng)
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1.一般注意事項(xiàng)必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時(shí)，尚無(wú)有關(guān)必利勁在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。建議患者不應(yīng)將必利勁與“娛樂(lè)藥”同時(shí)服用，原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴(yán)重不良事件。 2.建議患者不要在服用必利勁時(shí)同時(shí)服用具有興奮作用的精神管制藥品。 3.在服用必利勁時(shí)要避免服用酒精。 4.使用必利勁可能會(huì)引起暈厥或頭暈。 5.同時(shí)服用中度細(xì)胞色素P450 3A4抑制劑，像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，必利勁服用劑量?jī)H限于30mg，并且建議慎用。 6.同時(shí)服用強(qiáng)細(xì)胞色素P450 2D6抑制劑或已知細(xì)胞色素P450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時(shí)要謹(jǐn)慎，因?yàn)檫@樣可能會(huì)導(dǎo)致暴露量增加，最終可能導(dǎo)致更高的劑量依賴性不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重性。 7.必利勁不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時(shí)，出現(xiàn)上述疾病癥狀的任何患者均應(yīng)停用必利勁。 8.由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會(huì)降低癲癇的閾值，出現(xiàn)癲癇發(fā)作的任何患者均應(yīng)停用必利勁，同時(shí)，患有不穩(wěn)定癲癇的患者應(yīng)避免使用必利勁。 9.必利勁不應(yīng)用于18歲以下人群。 10.不推薦必利勁用于嚴(yán)重腎臟損傷的患者，輕度或中度腎臟損傷的患者應(yīng)慎用必利勁。 11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，必利勁的使用和一些眼部反應(yīng)有關(guān)聯(lián)，例如瞳孔擴(kuò)大和眼部疼痛。眼內(nèi)壓升高或有閉角型青光眼風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用必利勁。 12.請(qǐng)置于兒童不易拿到處。
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藥物相互作用
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1.與單胺氧化酶抑制劑之間出現(xiàn)相互作用的可能性 在同時(shí)服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中，已有嚴(yán)重(有時(shí)致命)反應(yīng)的報(bào)告，這些反應(yīng)包括高熱、強(qiáng)直、肌陣攣、自主神經(jīng)性不穩(wěn)并伴有生命體征可能的快速波動(dòng)和精神狀態(tài)的改變，包括極度興奮并發(fā)展成譫妄和昏迷。 2.與硫利達(dá)嗪之間出現(xiàn)相互作用的可能性 硫利達(dá)嗪?jiǎn)斡每梢匝娱L(zhǎng)QTc間期，后者伴有嚴(yán)重的室性心律失常。一些能夠抑制細(xì)胞色素P450 2D6同工酶的藥品例如必利勁，能夠抑制硫利達(dá)嗪的代謝從而導(dǎo)致硫利達(dá)嗪濃度的升高，而這會(huì)增加對(duì)QTc間期的延長(zhǎng)作用。 3.具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥 與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣，必利勁與具有5-羥色胺效應(yīng)的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯(lián)用可能會(huì)導(dǎo)致5-羥色胺效應(yīng)的發(fā)生。
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藥理作用
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1.達(dá)泊西汀治療早泄的作用機(jī)制可能與其抑制神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺的再吸收，從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細(xì)胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。 2.人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。射精的反射通路來(lái)源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導(dǎo)，而該反射中心最初會(huì)受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中，達(dá)泊西汀通過(guò)作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動(dòng)反射，這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現(xiàn)射精。達(dá)泊西汀可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射，從而延長(zhǎng)陰部運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期，并減少PMRD的持續(xù)時(shí)間。
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貯藏
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常溫保存。
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包裝
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30毫克*6片/盒。
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有效期
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36 個(gè)月
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批準(zhǔn)文號(hào)
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進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)H20130184
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生產(chǎn)企業(yè)
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JanssenOrthoL.L.C.
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添加成功
