1. 給藥途徑：口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。

2. 給藥方法：

成人（＞18歲） 和青少年（12歲-17歲）體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg（即1片），每日2次。根據臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg（即3片），每日2次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500mg（即1片）/次。每日2次。

老年人（≥65歲）根據腎功能狀況，調整劑量（詳見下文有關腎功能受損病人描述）。

4-11歲的兒童和青少年（12-17歲）體重≤50kg起始治療劑量是10mg/kg，每日兩次。根據臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日兩次。劑量變化應以每兩周增加或減少10mg/kg，每日兩次。應盡量使用最低有效劑量。 兒童和青少年體重≥50kg，劑量和成人一致。

青少年和兒童推薦劑量：起始劑量：10mg/kg，每日2次，最大劑量30mg/kg，每日2次，青少年和兒童推薦劑量見表1：

嬰兒和小于4歲的兒童患者目前尚無相關的充足的資料。

腎功能受損的患者：根據腎功能狀況，按表2、3中不同肌苷清除率（CLcr）ml/min（測出血清肌苷值按下述計算方法）調整日劑量。 肌苷清除率（CLcr）通過血清中肌酐（mg/dl）值用下述公式獲得：

表2:成人腎功能損害患者的劑量調整

1. 服用第一天推薦負荷劑量為左乙拉西坦750mg。

2. 透析后，推薦給予250~500mg的附加劑量。

兒童腎功能損害患者應根據腎功能狀態調整劑量，因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關。推薦的調整方法基于成人腎功能損害患者的研究。

肌苷清除率CLcr（ml/min/1.73m²）通過檢測血清中肌酐（mg/dl）值估計，青少年和兒童患者的肌酐清除率可有下述公式獲得：

表3：兒童和體重低于50公斤青少年腎功能損害患者的劑量調整

1. 服用第一天推薦負荷劑量為左乙拉西坦15mg/kg。

2. 在透析后，推薦給予5~10mg/kg的追加劑量。

肝病患者：對于輕度和中度肝功能受損的病人，無需調整給藥劑量。嚴重肝損的病人，肌苷清除率可能低估腎功能不全的程度，因此，如果病人的肌苷清除率小于70ml/min，日劑量應減半。

成人臨床研究匯總的安全性數據表明，藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。

最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。

兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。

除行為和精神方面不良反應發生率較成人高（兒童38.6%，成人18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。

總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統的不良反應和發生頻率，不良反應發生頻率如下歸類：很常見>10%；常見1-10%；少見：0.1%-1%；罕見：0.01%-0.1%；非常罕見＜0.01%，包括單獨的報告病例。上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發生率。不良反應分類發生情況如下：

• 全身反應和給藥部位異常：很常見：衰弱/乏力。

• 神經系統異常：很常見：困倦。常見：健忘、共濟失調、驚厥、頭暈、頭痛、運動過度、震顫、平衡失調、注意力障礙、記憶力損害。未知：感覺異常。

• 精神異常：常見：易激動、抑郁、情緒不穩/心情波動、敵意/攻擊、失眠、神經質/易激惹、人格改變、思維異常。未知：行為異常、易怒、焦慮、錯亂、幻覺、精神異常、自殺、自殺未遂、自殺意念。

• 消化道異常：常見：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐。未知：胰腺炎。

• 代謝和營養異常：常見：食欲減退、體重增加，左乙拉西坦與托吡酯合用時，將提高發生厭食的風險。未知：體重減輕。

• 耳及迷路系統異常：常見：眩暈。

• 眼部異常：常見：復視、視物模糊。

• 骨骼和結締組織異常：常見：肌痛。

• 外傷、中毒和服藥過程中的并發癥：常見：意外傷害。

• 感染和傳染：常見：感染、鼻咽炎。

• 呼吸系統異常：常見：咳嗽增加。

• 皮膚和皮下組織異常變化：常見：皮疹、濕疹、瘙癢。未知：中毒性表皮松解癥、Stevens-Johnson綜合癥、多形性紅斑和脫發癥。對于發脫發癥的患者，出現過停用左乙拉西坦后病情恢復的個別案例。

• 血液系統和淋巴系統異常變化：常見：血小板減少。未知：白細胞減少、中性粒細胞減少、全血細胞減少（在某些病例中發現了骨髓抑制）。

停藥：

• 根據當前的臨床實踐，如需停止服用本品，建議逐漸停藥。（例如：成人和體重50kg或以上的青少年每隔2到4周，每次減少500mg，每日2次；兒童應每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次）。

• 臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應，可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。

腎功能不全：

• 對于腎功能損害的患者左乙拉西坦的服用劑量需要劑量調整，對于嚴重肝功能損害，在選擇服用劑量之前，需進行腎功能檢測。

自殺：

• 曾有關于服用抗癲癇藥物包括左乙拉西坦治療的癲癇患者出現自殺，自殺未遂、自殺意念和行為的報道。基于隨機安慰劑對照的抗癲癇藥物臨床研究進行的薈萃分析顯示了自殺意念及其行為風險的輕度增加。關于該風險增加的機制尚屬未知。

• 因此，應該監測患者是否出現抑郁和/或有自殺意念的癥狀及行為，并給予合適的處理。如果出現抑郁和/或自殺意念的癥狀及行為時，患者（及患者的護理人）應尋求醫療幫助。

兒科人群：

• 在現有的兒童臨床研究資料中未顯示對兒童的成長和青春期有影響。然而，在認知、智力、成長、內分泌功能、青春期和生育潛力的長期影響仍未知。

• 尚未對1歲以下的嬰兒患者進行全面的安全性及療效的評價。既往的臨床研究中，只觀察了35名小于1歲的患者及13名小于6個月的患者。

• 在用于治療成人及青少年特發性全面性癲癇時，左乙拉西坦并不影響失神發作的頻率。

對駕駛和應用機器影響：

• 目前沒有研究關于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產生嗜睡或者其他中樞神經癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。

其他抗癲癇藥物：

• 成人上市前臨床研究表明服用本品并不影響其他已有的抗癲癇藥物血藥濃度（苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、苯巴比妥、拉莫三嗪、加巴噴丁、撲米酮）；而且這些抗癲癇藥的應用也不影響本品的藥代動力學特性。

• 與成人相同，兒童服用左乙拉西坦（最大劑量至60mg/kg/日）時，并無具有臨床意義的藥物間相互作用。

• 對青少年和兒童癲癇患者（4-17歲）的回顧性評估證實左乙拉西坦的口服加用治療不會影響合并應用的卡馬西平和丙戊酸的穩態血藥濃度。同樣也有數據顯示一些酶誘導型抗癜癇藥會增加左乙拉西坦的清除率約22%，這個現象并不具有臨床意義，而且患者的用藥劑量無需調整。

丙磺舒：

• 有報道顯示，丙磺舒（腎小管分泌阻滯劑）500mg每日四次，可以抑制主要代謝物而非左乙拉西坦的腎臟清除。然而，左乙拉西坦主要代謝物的殘留濃度很低。理論上，其他通過腎小管主動排泌的藥物也可能減少該代謝物的腎臟清除。
  
• 目前尚無關于左乙拉西坦對丙磺舒影響的研究，同時，左乙拉西坦對其他通過腎小管主動排泌的藥物，如非甾體抗炎藥、磺胺藥、甲氨蝶呤的影響，也尚屬未知。

口服避孕藥和其他藥代動力學相互作用：每日服用左乙拉西坦1000mg并不影響口服避孕藥的藥代動力學（炔雌醇、左炔諾孕酮）；患者的內分泌參數（促黃體生成激素、孕激素）并無改變。

每日服用左乙拉西坦2000mg，并不影響地高辛和華法林藥代動力學特性；凝血酶原時間無改變；與地高辛、口服避孕藥或華法林的合并應用，并不影響左乙拉西坦的自身藥代學特性。

抗酸劑：目前沒有關于抗酸劑影響左乙拉西坦吸收的研究。

食物和酒精：進食不影響左乙拉西坦的吸收程度，但是會輕度降低其吸收速度。目前沒有關于酒精和左乙拉西坦相互作用的研究。

左乙拉西坦是吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現有抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。

在多種抗癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。

但對毛果蕓香堿和紅藻氨基酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的復雜部分性發作的特性。

左乙拉西坦對復雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。

體內、體外試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發放電，而對正常的神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電超同步性和癲癇發作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10μM時，對多種已知受體無親合力，如苯并二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。

體外試驗顯示左乙拉西坦對神經源電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞，但研究顯示對培養的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節子活性有對抗作用。

在大鼠腦組織中發現了左乙拉西坦的可飽和和立體選擇性的神經元結合位點，但該結合位點的鑒定和功能目前尚不明確。