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通用名稱
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磷酸西格列汀片
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商品名稱
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捷諾維 磷酸西格列汀片 100mg*7片
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成份
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磷酸西格列汀
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性狀
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淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
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適應癥/功能主治
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單藥治療 本品配合飲食控制和運動，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
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規格
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100mg(以西格列汀計)
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用法用量
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本品單藥或與二甲雙弧聯合治療的推薦劑量為100 mg每日一次。本品可與或不與食物同服。
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不良反應
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詳見說明書。
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禁忌
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詳見說明書。
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注意事項
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本品不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。
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藥物相互作用
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在藥物相互作用研究中，西格列汀對以下藥物的藥代動力學不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據這些數據，西格列汀不會對CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產生抑制作用。根據體外研究數據，西格列汀也不會抑制CYP2D6、IA2、2C19或286或誘導CYP3A4。 在2型糖尿病患者中，二甲雙胍每日兩次多劑給藥與西格列汀聯合治療不會顯著改變西格列汀的藥代動力學。 在2型糖尿病患者中進行了人群藥代動力學分析顯示，聯合用藥不會對西格列汀的藥代動力學產生具有臨床意義的影響。接受評估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物 (例如：他汀類藥物、貝特類藥物、依折麥布)；抗血小板藥物 (例如：氯吡格雷)；抗高血壓藥物 (例如：ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪)；鎮痛劑和非甾體類抗炎藥 (例如：萘普生、雙氯芬酸、塞來考昔)；抗抑郁藥物 (例如：布普品、氟西汀、舍曲林)；抗組胺類藥物 (例如：西替利嗪)；質子泵抑制劑 (例如：奧美拉唑、蘭索拉唑)以及治療勃起功能障礙的藥物 (例如：昔多芬)。 地高辛與西格列汀聯合使用時，前者的血漿濃度一時間曲線下面積(AUC，11%)以及平均血漿峰濃度(Cmax 18%)略有升高。這些變化沒有臨床意義。對同時接受地高辛治療的患者應該進行適當監測。不需要對地高辛或本品的使用劑量進行調整。 本品單劑量口服100mg和環孢素A (一類強效的p-糖蛋白探針抑制劑)單劑量口服600mg聯合用藥時，受試者西格列汀的AUC值和Cmax值分別升高約29%和68%。西格列汀在研究中所觀察到的藥代動力學變化沒有臨床意義。當與環孢素A或其它p-糖蛋白抑制劑 (例如：酮康唑)聯合用藥時，不需要對本品的使用劑量進行調整。
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藥理作用
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本品是一類被稱為二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽（GIP），由腸道全天釋放，并且在進餐后水平升高。腸促胰島激素是參與葡萄糖內環境穩態生理學調控的內源性系統的一部分。當血糖濃度正常或升高時，GLP-1和GIP可通過涉及環磷腺苷的細胞內信號途徑增加胰腺β細胞合成并釋放胰島素。在2型糖尿病動物模型中，GLP-1或DPP-4抑制劑治療可以改善胰腺β細胞對葡萄糖的反應性并促進胰島素的生物合成與釋放。隨著胰島素水平的升高，組織對葡萄糖的攝取作用增加。此外，GLP-1還可以抑制胰腺α細胞分泌胰高糖素。胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依賴性，當血糖濃度較低時，GLP-1不會促進胰島素釋放，也不會抑制胰高糖素分泌。當葡萄糖水平高于正常濃度時，GLP-1和GIP促進胰島素釋放的作用增強。此外，GLP-1不會損傷機體對低血糖的正常胰高糖素釋放反應。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解腸促胰島激素，產生非活性產物。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。 西格列汀的葡萄糖依賴性作用機制與磺酰脲類藥物的作用機制不同，即使在葡萄糖水平較低時，磺酰脲類藥物也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導致低血糖。西格列汀是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關的DPP-8或DPP-9。 在2型糖尿病患者中，單次口服本品可在24小時內抑制DPP-4酶活性，從而使活性GLP-1和GIP的循環濃度升高2至3倍、增加胰島素和C肽的血漿水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并減少口服葡萄糖負荷或進食后的血糖波動。 (詳見包裝內部說明書)
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貯藏
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30℃以下保存。
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有效期
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36個月
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批準文號
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國藥準字J20140095
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生產企業
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杭州默沙東制藥有限公司
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