通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，飲食對(duì)服藥無(wú)影響。一般情況下，厄貝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小時(shí)的血壓。但對(duì)某些特殊的病人，特別是進(jìn)行血液透析和年齡超過(guò)75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。

使用厄貝沙坦150mg每天一次不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300mg，或者增加其它抗高血壓藥物。尤其是加用利尿劑如氫氯噻嗪已經(jīng)顯示出具有附加效應(yīng)。

在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應(yīng)為150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量。臨床研究證明，安博維使高血壓2型糖尿病患者的腎臟受益。在研究中，厄貝沙坦在必要時(shí)加用其他抗高血壓藥物，降低患者血壓并達(dá)到目標(biāo)值。

腎功能損傷：腎功能損傷的患者無(wú)需調(diào)整本品劑量，但對(duì)進(jìn)行血液透析的病人，初始劑量可考慮使用低劑量(75mg)。

血容量不足：血容量和/或鈉不足的患者在使用本品前應(yīng)糾正。

肝功能損害：輕中度肝功能損害的患者無(wú)需調(diào)整本品劑量。對(duì)嚴(yán)重肝功能損害的病人，目前無(wú)臨床經(jīng)驗(yàn)。

老年患者：盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對(duì)老年患者不需調(diào)整劑量。

兒童：安博維在兒童的安全性和療效尚未建立。

以下列出的不良反應(yīng)的發(fā)生率采用如下定義：

非常常見(jiàn)(≥1/10)；常見(jiàn)(≥1/100)；偶見(jiàn)(≥1/1000，＜1/100)；

罕見(jiàn)(≥1/10000，＜1/1000)；非常罕見(jiàn)(＜1/10000)。

用于高血壓：在高血壓患者的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，不良事件總發(fā)生率在厄貝沙坦組(56.2%)與安慰劑組(56.5%)間無(wú)差異。由于臨床或?qū)嶒?yàn)室不良事件而終止治療的發(fā)生率，厄貝沙坦治療組(3.3%)小于安慰劑組(4.5%)。不良事件發(fā)生與劑量(在推薦的劑量范圍內(nèi))、性別、年齡、種族或治療期無(wú)關(guān)。

安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，有1965名患者接受厄貝沙坦，以下是報(bào)告的藥物不良反應(yīng)：

神經(jīng)系統(tǒng)異常-常見(jiàn)：頭暈；偶見(jiàn)：體位性頭暈

心臟異常-偶見(jiàn)：心動(dòng)過(guò)速、水腫

血管異常-偶見(jiàn)：潮紅

呼吸、胸、膈異常-偶見(jiàn)：咳嗽

胃腸道異常-常見(jiàn)：惡心、嘔吐；偶見(jiàn)：腹瀉、消化不良、胃灼熱

生殖系統(tǒng)和乳房異常-偶見(jiàn)：性功能障礙

全身性異常及給藥處情形-常見(jiàn)：疲勞；偶見(jiàn)：胸痛

檢查：

常見(jiàn)：接受厄貝沙坦治療組普遍觀察到血漿肌酸激酶水平明顯增加(1.7%)。但增加者中無(wú)一與臨床可識(shí)別的骨骼肌事件有關(guān)。

用于伴有腎病的高血壓和2型糖尿病：除了在高血壓項(xiàng)下提到的藥物不良反應(yīng)外，在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，報(bào)道有0.5%的患者(即偶見(jiàn))出現(xiàn)體位性頭暈和體位性低血壓，超過(guò)安慰劑組。

在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，報(bào)道有＞2%的患者出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，并超過(guò)安慰劑組。

神經(jīng)系統(tǒng)異常-非常常見(jiàn)：頭暈；常見(jiàn)：體位性頭暈

血管異常-常見(jiàn)：直立性低血壓

骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常-常見(jiàn)：骨骼肌疼痛

檢查：

在厄貝沙坦治療的糖尿病患者中高血鉀的發(fā)生率要高于安慰劑組。在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，應(yīng)用厄貝沙坦300mg組的患者有29.4%(屬于非常常見(jiàn))出現(xiàn)高血鉀(≥5.5mEq/L)，而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為22%。

在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，應(yīng)用厄貝沙坦300mg組的患者有46.3%(屬于非常常見(jiàn))出現(xiàn)高血鉀(≥5.5mEq/L)，而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為26.3%。在用厄貝沙坦治療的伴有進(jìn)展性糖尿病腎病的高血壓患者中，有1.7%的患者(屬于常見(jiàn))出現(xiàn)血紅蛋白減少，但無(wú)臨床意義。

此外，厄貝沙坦上市以來(lái)，已有下列不良反應(yīng)的報(bào)道：

免疫系統(tǒng)異常-非常罕見(jiàn)：像其它血管緊張素-Ⅱ受體拮抗劑一樣，少量病例出現(xiàn)諸如出疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等高敏感性反應(yīng)。

代謝和營(yíng)養(yǎng)異常-高血鉀

神經(jīng)系統(tǒng)異常-頭痛、眩暈

耳和迷路異常-耳鳴

胃腸道異常-味覺(jué)缺失

肝膽異常-肝酶升高、肝炎、黃疸

骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常-肌痛、關(guān)節(jié)痛

腎和泌尿道異常-腎功能損傷，包括個(gè)例在有風(fēng)險(xiǎn)的患者中發(fā)生腎衰。

全身性異常-虛弱

參見(jiàn)注意事項(xiàng)

已知對(duì)本品成份過(guò)敏。

懷孕的第4至第9個(gè)月。

哺乳期。

糖尿病或中重度腎功能受損(GFR小于60ml/min/1.73m²)患者不能將本品與阿利吉侖聯(lián)合使用。

糖尿病腎病患者不能將本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEIs)聯(lián)合使用。

腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)雙重阻滯：與單藥相比，RAAS的雙重阻滯作用增加了低血壓、高血鉀和腎功能異常的風(fēng)險(xiǎn)，因此不推薦本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)或阿利吉侖同時(shí)使用。糖尿病患者或中重度腎功能受損(GFR小于60ml/min/1.73m²)患者禁止同時(shí)使用本品與阿利吉侖。

糖尿病腎病患者不能將本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEIs)聯(lián)合使用。

一般注意事項(xiàng)：對(duì)于那些血管張力和腎功能主要依賴(lài)腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者(如嚴(yán)重充血性心力衰竭患者或者腎臟疾病患者包括腎動(dòng)脈狹窄)，使用能影響該系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療時(shí)，與出現(xiàn)急性低血壓、氮質(zhì)血癥、少尿、或少見(jiàn)的急性腎功能衰竭有關(guān)。就如使用任何抗高血壓藥物，對(duì)缺血性心肌病或缺血性心血管疾病患者過(guò)度降血壓可能導(dǎo)致心肌梗死或卒中。

胎兒/新生兒發(fā)病和死亡：盡管尚無(wú)本品在孕婦中使用的經(jīng)驗(yàn)，但據(jù)報(bào)道，在妊娠中晚期，子宮內(nèi)暴露于ACE抑制劑可能導(dǎo)致發(fā)育期胎兒損傷和死亡。因此，與任何直接作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物相似，不得在妊娠期使用本品。如果在治療期間發(fā)現(xiàn)妊娠，必須盡快停止本品治療。

低血壓-血容量不足患者：在無(wú)其它合并癥的高血壓患者中，本品極少導(dǎo)致低血壓。與ACE抑制劑相似，在鈉不足/血容量不足患者中，例如接受大量利尿劑和/或限鹽治療或血液透析的患者中，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。在開(kāi)始厄貝沙坦治療前，必須糾正血容量不足和/或鈉不足或考慮較低的起始劑量。

腎血管性高血壓：存在雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單個(gè)功能腎的動(dòng)脈發(fā)生狹窄的患者，使用影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物時(shí)，發(fā)生嚴(yán)重低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)增加，有過(guò)血清肌酐和或尿素氮水平增高的報(bào)告。盡管尚未有本品用于單側(cè)或者雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的經(jīng)驗(yàn)，但應(yīng)當(dāng)考慮血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的類(lèi)似效應(yīng)。

腎功能損害和腎臟移植：當(dāng)腎功能損害的患者使用本品時(shí)，推薦對(duì)血清鉀和肌酐定期監(jiān)測(cè)。沒(méi)有關(guān)于近期行腎移植患者使用本品的經(jīng)驗(yàn)。

合并有2型糖尿病和腎臟疾病的高血壓患者：在所有的亞組中，對(duì)晚期腎臟疾病患者研究結(jié)果進(jìn)行分析顯示厄貝沙坦對(duì)腎臟和心血管事件的效應(yīng)是不一致的。尤其是本品似乎對(duì)婦女和非白種人群受益較少。

高鉀血癥：就如其它影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物，使用本品過(guò)程中可能會(huì)發(fā)生高血鉀，尤其是存在腎功能損害、由于糖尿病腎損害所致的明顯蛋白尿和/或心力衰竭。建議密切監(jiān)測(cè)這些患者的血清鉀水平。

鋰劑：不建議本品和鋰劑合用。

主動(dòng)脈和二尖瓣狹窄，肥厚梗阻性心肌病：就如使用其它的血管擴(kuò)張劑，主動(dòng)脈和二尖瓣狹窄及肥厚梗阻性心肌病患者使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

原發(fā)性醛固酮增多癥：原發(fā)性醛固酮增多癥的患者通常對(duì)那些通過(guò)抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)的抗高血壓藥物沒(méi)有反應(yīng)。因此不推薦這些患者使用本品。

種族：如同使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑所觀察的結(jié)果，厄貝沙坦和其它血管緊張素拮抗劑在降低血壓方面，對(duì)黑人的療效明顯差于非黑人，可能由于黑人的高血壓患者中低腎素水平比例較高。

對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：尚未研究厄貝沙坦對(duì)駕駛和操作機(jī)器的能力的影響，但根據(jù)其藥效學(xué)特性，厄貝沙坦未必會(huì)對(duì)這類(lèi)能力產(chǎn)生影響。在駕車(chē)或操作機(jī)器時(shí)，應(yīng)該考慮到在高血壓治療中偶爾可出現(xiàn)頭暈或疲倦。

有關(guān)藥物相互作用的其它信息：在健康男性受試者中，當(dāng)和厄貝沙坦150mg合用時(shí)，地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變。當(dāng)和氫氯噻嗪合用時(shí)，厄貝沙坦藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有受影響。厄貝沙坦主要由CYP2C9代謝，較少部分通過(guò)葡萄糖醛酸化代謝。抑制葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶途徑不會(huì)導(dǎo)致臨床意義的相互作用。

在體外試驗(yàn)中，可觀察到厄貝沙坦和華法林、甲苯磺丁脲(CYP2C9底物)和尼非地平(CYP2C9抑制劑)之間的相互作用。然而在健康男性受試者中，當(dāng)厄貝沙坦和華法林合用時(shí)沒(méi)有觀察到有意義的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)的相互影響。當(dāng)和尼非地平合用時(shí)，厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)不受影響。

CYP2C9誘導(dǎo)劑如利福平對(duì)厄貝沙坦藥代動(dòng)力學(xué)的影響沒(méi)有相關(guān)研究?；隗w外試驗(yàn)資料，和那些代謝依靠細(xì)胞色素P450同工酶CYP1A1，CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2D6，CYP2E1或CYP3A4的藥物不會(huì)發(fā)生相互作用。

厄貝沙坦是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-Ⅱ受體(AT1亞型)拮抗劑。

不管血管緊張素-Ⅱ的來(lái)源或合成途徑如何，它應(yīng)該能阻斷所有由AT1受體介導(dǎo)的血管緊張素-Ⅱ的作用。其對(duì)血管緊張素-Ⅱ受體(AT1)選擇性拮抗作用導(dǎo)致了血漿腎素和血管緊張素-Ⅱ水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。

給予無(wú)電解質(zhì)紊亂的患者單獨(dú)使用推薦劑量的厄貝沙坦時(shí)，血清鉀不會(huì)受到明顯影響。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE激肽酶Ⅱ)，在該酶的作用下能生成血管緊張素-Ⅱ，也能將緩激肽降解為非活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。

在健康受試者中，300mg的厄貝沙坦單次口服劑量與抑制血管緊張素-Ⅱ的升壓效應(yīng)存在劑量相關(guān)性。150mg或300mg口服劑量給藥后4小時(shí)產(chǎn)生完全的抑制效應(yīng)(100%)，部分抑制效應(yīng)仍持續(xù)達(dá)24小時(shí)(300mg和150mg時(shí)分別為60%和40%)。

在高血壓患者中，厄貝沙坦長(zhǎng)期給藥后血管緊張素-Ⅱ受體的抑制作用引起血管緊張素-Ⅱ血漿濃度1.5-2倍的升高，以及血漿腎素水平2-3倍的升高。醛固酮水平通常在厄貝沙坦給藥后下降，但血鉀水平在推薦劑量下并無(wú)顯著影響。

在高血壓患者中，厄貝沙坦長(zhǎng)期口服給藥(高達(dá)300mg)對(duì)腎小球?yàn)V過(guò)率、腎血漿流量和濾過(guò)分?jǐn)?shù)沒(méi)有影響。在高血壓患者中進(jìn)行的多劑量給藥研究中，厄貝沙坦對(duì)空腹甘油三酯、總膽固醇、HDL-膽固醇以及空腹血糖濃度均沒(méi)有具臨床意義的影響。厄貝沙坦在長(zhǎng)期口服給藥期間對(duì)血清尿酸沒(méi)有影響，亦沒(méi)有促尿酸排泄作用。

在使用與臨床相關(guān)劑量時(shí)沒(méi)有異常的機(jī)體或靶器官毒性作用的證據(jù)。在臨床前安全性研究中，高劑量(鼠使用劑量為≥250mg/kg/日；恒河猴使用劑量為≥100mg/kg/日)的厄貝沙坦導(dǎo)致了紅細(xì)胞參數(shù)(紅細(xì)胞數(shù)，血紅蛋白，血容比積)的減少。

在很高劑量時(shí)(≥500mg/kg/日)，厄貝沙坦可在鼠和恒河猴中誘導(dǎo)腎臟變性作用(如間質(zhì)性腎炎，腎小管腫脹，血漿尿素氨和肌酐濃度的升高)，被認(rèn)為是繼發(fā)于該藥的低血壓效應(yīng)，后者可能導(dǎo)致腎臟灌注不足。而且厄貝沙坦可誘導(dǎo)腎小球旁器的增生/肥厚(當(dāng)鼠使用劑量為≥90mg/kg/日；恒河猴使用劑量為≥10mg/kg/日)。所有這些改變被認(rèn)為是由于厄貝沙坦的藥理作用所致。就厄貝沙坦在人類(lèi)使用的治療劑量而言，腎小球旁器細(xì)胞的增生/肥厚與其無(wú)關(guān)。

尚無(wú)該藥致突變、促有絲分裂和致癌的證據(jù)。

厄貝沙坦的動(dòng)物研究顯示其對(duì)鼠胚胎短暫的毒性效應(yīng)(腎盂成腔增加，輸尿管或皮下水腫)，出生后就消除。在兔子實(shí)驗(yàn)中，使用能明顯引起雌性毒性作用的劑量時(shí)可觀察到流產(chǎn)或早期吸收。在鼠和兔子實(shí)驗(yàn)中沒(méi)有觀察到致畸效應(yīng)。

PVC/PVDC鋁塑包裝

0.15g/片：7片/盒，28片/盒

0.3g/片：7片/盒，28片/盒