用法

每日一次，餐前15分鐘口服

用量

推薦劑量為每次10mg。根據病人的個體反應可增至每次20mg。

大約1.8%接受治療的患者會發生不良反應。

下表顯示的是根據HedDRA系統器官分類體系歸類的按發生頻率分級（偶見，罕見）的至少可能存在因果關系的藥物不良反應的發生率。

根據表中所示，臨床對照試驗中報道的是常發生且發生在不足1%患者中的藥物不良反應是頭痛、眩暈、外周水腫，心動過速，心悸和臉紅。

在上市后應用中，下列不良反應的自發報告非常罕見(<1/10000)：齒齦增生，可逆的血清肝轉氨酶升高，低血壓，尿頻和胸痛。

在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物可導致心前區疼痛或者心絞痛。極少敏先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發作頻率、持續時間或者發作的嚴重程度會增加。還有心肌梗死的個例報道。

樂卡地平不會對血糖和血脂水平產生不利影響。

• 對活性成分“樂卡地平”、任何二氫吡啶類或者任何藥物賦形劑過敏

• 妊娠與哺乳期（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）

• 有生育可能的婦女，除非采取了有效的避孕方式

• 左室流出道梗阻

• 未治療的充血性心衰

• 不穩定型心絞痛

• 重度肝腎功能損害

• 心肌梗死一個月內

• 同時服用CYP3A4的強效抑制劑、環孢素或柚子汁（見【藥物相互作用】）

病態竇房結綜合征的患者（如果體內沒有安裝起搏器），在應用樂卡地平時應該密切觀察。

盡管血流動力學的對照研究并沒有發現本品對心室功能的損害，但左室功能不全的患者應用本品時仍需小心。

有證據提示缺血性心臟病患者應用短效二氫吡啶類藥物時可能會增加心血管風險。盡管樂卡地平是長效藥物，但在這些患者中應用也應注意。

在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物會導致心前區疼痛或者心絞痛，極少數先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發作頻率、持續時間或嚴重程度會增加。還有心肌梗死的個例報道（見【不良反應】）。

肝腎功能異常時的應用：輕到中度肝或腎功能異常患者在開始本品治療時應謹慎。盡管這類人群可能耐受常用的推薦劑量，但將日劑量增至20mg時則需要注意。由于肝功能受損時抗高血壓效果可能會增強，因此需要考慮調整劑量。

不推薦在肝功能重度損害或者重度腎功能不全(GFR<30ml/min)的患者中應用樂卡地平。

服藥期間應避免飲酒或含酒精的飲料，因為這可能會增加抗高血壓藥物的血管擴張作用（見【藥物相互作用】）。

CYP3A4酶的誘導劑，如抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平等）和利福平，可能降低樂卡地平的血漿水平，因此樂卡地平的有效性可能被降低（見【藥物相互作用】）。

每片藥物含30mg乳糖，因此不能應用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血癥或者葡萄糖/半乳糖吸收不良綜合征患者。

已知樂卡地平經CYP3A4酶代謝，因此同時服用CYP3A4酶的抑制劑和誘導劑會影響樂卡地平的代謝和清除。應避免同時處方樂卡地平和CYP3A4酶抑制劑（如：酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、紅霉素、竹桃霉素）【見【禁忌】）。一項與CYP3A4酶強阻滯劑-酮康唑的相互作用研究表明，血漿樂卡地平的濃度水平顯著增加(優性異構體S-樂卡地平的曲線下面積(AUC)增加了15倍，峰值藥物濃度Cmax增加了8倍）。

環孢素和樂卡地平不能一起應用（見【禁忌】）。

已發現兩者一起應用后，樂卡地平和環孢素的血漿濃度均增加。一項在年輕健康志愿者中的研究表明，當服用樂卡地平3小時后再服用環孢素時，樂卡地平的血漿濃度并無改變，而環孢素的AUC增加了27%。但是如果同時服用樂卡地平和環孢素，則樂卡地平的血藥濃度升高了3倍，環孢素的AUC增加了2l%。樂卡地平不能與柚子汁同服(見【禁忌】)。

同其他二氫吡啶類藥物一樣，樂卡地平對于柚子汁的代謝抑制作用敏感，會導致全身性利用度的提高從而增加降壓效果。老年志愿者同時口服20mg樂卡地平與咪達唑侖時，樂卡地平的吸收會增加（約40%），而吸收速率會下降（t_max從1.75小時延長到3小時）。咪達唑侖濃度無變化。

同時處方樂卡地平與其他CYP3A4酶底物，如特非那定、阿司咪唑、Ⅲ類抗心律失常藥物如胺碘酮、奎尼丁等時應當謹慎。同時應用樂卡地平和CYP3A4酶的誘導劑，如抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平等）和利福平時應當注意，因為降壓效果可能會降低，應當比平時更頻繁地監測患者的血壓。

樂卡地平和美托洛爾（一種主要通過肝臟清除的β-腎上腺素受體阻滯劑）同時應用時，美托洛爾的生物利用度無明顯變化，但樂卡地平的生物利用度下降了50%。這種效應可能是由于β-腎上腺素受體阻滯劑減少了肝臟的血流，因而也可能會對這一類其它藥物有類似的作用。因此，樂卡地平可以安全地與β-腎上腺素受體阻滯劑同時服用，但是可能需要調整劑量。

一項在65±7歲（平均年齡±標準差）的志愿者中進行的與氟西汀（一種CYP2D6和CYP3A4酶的抑制劑）的相互作用研究表明，樂卡地平的藥代動力學未發生臨床相關變化。

同時服用日劑量為800mg的西咪替丁不會引起樂卡地平血藥濃度的顯著改變，但是如果服用更大劑量時則需謹慎，因為樂卡地平的生物利用度和降壓作用可能會增加。

長期服用β-甲基地高辛的患者同時服用20mg樂卡地平，兩種藥物之間未見藥代動力學相互作用。健康志愿者在服用地高事后再空腹服用20mg樂卡地平顯示：地高辛的Cmax增加了33%，但是AUC和腎臟清除率無顯著變化。同時服用地高辛的患者應密切監測地高辛中毒的臨床征象。

20mg樂卡地平和40mg辛伐他汀多次合用時，樂卡地平的AUC無明顯改變，但是辛伐他汀的AUC增加56%，并且它的活性產物β-羥酸增加了28%，只是這些改變不太可能具有臨床相關性。如果按照藥物的使用方法，樂卡地平在上午口服而辛伐他汀在晚上口服，這種相互作用就不會發生。

健康志愿者空腹時同時服用20mg樂卡地平和華法林并不改變華法林的藥代動力學。

樂卡地平可以安全地與利尿藥和血管緊張素轉化酶抑制劑同時應用。

服藥期間應避免飲酒或含酒精的飲料，因為這可能會增加抗高血壓藥物的血臂擴張作用（見【注意事項】）。

樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，具有較強的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強，作用時間長，負性肌力作用小等特點。

體外研究發現，樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用。因而在體內具有較強的降壓作用，但對心率和心輸出量的影響較小。

由于具有較大的疏水基團，脂溶性強，樂卡地平進入體內后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細胞膜結合緊密，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。