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瑞舒伐他汀鈣片為什么能夠治療原發性高膽固醇血癥 藥理作用是什么

2017-04-26 來源:網絡
?  瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑,治療原發性高膽固醇血癥效果非常好。那么, 瑞舒伐他汀鈣片 為什么能夠治療原發性高膽固醇血癥藥理作用是什么

  舒夫坦適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療,減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥(Ⅱa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(Ⅱb型)。舒夫坦也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。

  瑞舒伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶的抑制作用已經在大鼠的人體肝微粒體以及克隆并純化的人體HMG、CoA還原酶片段進行了研究,對后者的I分別是:普伐他汀44.1nmolL-1,氟伐他汀27.6nmolL-1,辛伐他汀11.2nmolL-1,阿托伐他汀8.2nmolL-1,瑞舒伐他汀11.2nmolL-1,表明瑞舒伐他汀鈣片比現有他汀類藥物作用更強,在大鼠和人體肝微粒體的研究結果相似。瑞舒伐他汀鈣片的活性部位表現出較高的人體酶親和力(Ki≒0.1nmolL-1)。酶抑制作用是可逆的,與底物HMG-CoA競爭,而不與共同底物煙酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸鹽(NADPH)競爭。
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