【商品名】：阿法根

　　【通用名】： 酒石酸溴莫尼定滴眼液

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液英文名】：Brimaonidine Tartrate Eye Drops

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液漢語拼音】Jiushisuan Xiumoniding Diyanye

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液化學(xué)名】：

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液主要成份】：本品主要成份為酒石酸溴莫尼定。

　　化學(xué)名稱：5-溴-6（2-咪唑雙烯氨）喹惡啉L-酒石酸。每毫升含：酒石酸溴莫尼定2mg，苯扎氯銨0.05mg，聚乙烯醇14mg，氯化鈉7.0mg，枸櫞酸鈉4.5mg，枸櫞酸0.5mg及純水。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液性狀】：本品為淡黃綠色澄明液體。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液藥理毒理】：藥理研究：作用機(jī)制：酒石酸溴莫尼定為一種α—腎上腺素受體激動劑。 用藥 后兩小時(shí)降眼壓效果達(dá)到峰值。在動物及人體中用熒光光度測定法進(jìn)行的研究表明，酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機(jī)制；既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。

　　臨床藥理研究：眼內(nèi)壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險(xiǎn)因素，眼內(nèi)壓越高，視神經(jīng)受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內(nèi)的作用，而對心血管和肺功能的影響很小。在多項(xiàng)長達(dá)一年與0.5%噻嗎心安對比的臨床研究中，酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內(nèi)壓約4～6mmHg，噻嗎心安約6mmHg。因未能適當(dāng)?shù)乜刂蒲蹆?nèi)壓而退出研究的受試者占80%，其中30%發(fā)生在治療的第一個(gè)月，因各種不良反應(yīng)而未繼續(xù)用藥者占20%。

　　毒理研究：為期一年猴眼部安全性研究中滴用約4倍推薦劑量的酒石酸溴莫尼定也未見顯著眼部毒性。致癌作用、致突變作用及對生殖能力的損害，在給小鼠和大鼠每日分別口服2.5mg/kg1.0mg/kg劑量（按推薦的滴眼劑量計(jì)，分別約在人血漿中本品的77和118倍），為期21個(gè)月和2年的研究觀察中，均未見任何與藥物有關(guān)的致癌作用。在一系列體內(nèi)及體外的研究，包括Ames試驗(yàn)，宿主一介導(dǎo)分析，中國倉鼠卵巢（CHO）細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)，小鼠促細(xì)胞發(fā)生的研究以及顯性致死分析中，酒石酸溴莫尼定均無任何致突變或促細(xì)胞發(fā)生作用。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液藥物動力學(xué)】：眼部給予0.2%溶液后，血漿濃度于1～4小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值，然后下降，全身的半衰期約為3小時(shí)，在人體中，溴莫尼定的全身代謝是廣泛的，主要代謝部位為肝臟。原形藥物及其代謝物主要經(jīng)尿排泄。口服放射性標(biāo)記的溴莫尼定后，約87%的藥物在120小時(shí)內(nèi)被消除，尿中約占74%。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液適應(yīng)癥】：本品適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓，部分患者長期使用本品時(shí)，其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現(xiàn)的時(shí)間因人而異，因此應(yīng)予以密切監(jiān)視。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液用法用量】：滴入眼瞼內(nèi)：常規(guī)劑量滴患眼每日2次，每次1滴。眼內(nèi)壓在下午達(dá)高峰的患者或眼內(nèi)壓需額外控制的患者，下午可增加一滴。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液不良反應(yīng)/副作用】：約有10～30%的受試者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括口干，眼部充血，燒灼感及刺痛感，頭痛，視物模糊，異物感，疲勞/倦怠，結(jié)膜濾泡，眼部過敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。約有3～9%的受試者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括角膜染色/糜爛，畏光，眼瞼紅斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流淚，上呼吸道癥狀，眼瞼水腫，結(jié)膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無力，結(jié)膜變白，視物異常以及肌肉痛。有不足3%的患者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，包括眼瞼痂，結(jié)膜出血，味覺異常，失眠，結(jié)膜分泌物增多，精神抑郁， 高血壓 ，焦慮，心悸，鼻干以及暈厥。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液注意事項(xiàng)】一般注意事項(xiàng)：如果首次使用前瓶口的密封膜被破壞，不要使用該瓶 藥品 。開瓶28天后的藥品不可以再使用。盡管臨床研究中本品對患者的血壓影響甚小，但有嚴(yán)重心血管疾患的患者使用時(shí)仍應(yīng)謹(jǐn)慎。由于未進(jìn)行肝或腎功能受損患者使用本品的研究，故在治療此類患者時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎。精神抑郁，大腦或冠狀動脈機(jī)能不全，雷諾氏現(xiàn)象，直立性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者，使用本品均應(yīng)謹(jǐn)慎。研究期間某些患者使用本品的作用減弱。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治療時(shí)，在第一個(gè)月觀察到降眼壓作用未必都能反映長期降眼壓的水平，對美日2次用藥尚不能很好控制眼內(nèi)壓的患者下午應(yīng)再增加1滴。對使用降眼壓藥物的患者，應(yīng)按常規(guī)定期檢測眼內(nèi)壓。

　　患者須知：本品中使用的保存劑為苯扎氯銨，而苯扎氯銨有可能被軟性接觸鏡吸收。因此應(yīng)向配戴軟性接觸鏡的患者說明，在滴用本品后至少等待15分鐘再配戴。與各種α-腎上腺 素能 受體激動劑一樣，本品亦可使某些患者產(chǎn)生疲勞和/或倦怠，因此應(yīng)提醒從事危險(xiǎn)作業(yè)的患者使用本品有出現(xiàn)經(jīng)省集中下降的可能性。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液禁忌】

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液孕婦及哺乳期婦女用藥】：1.孕婦用藥：未進(jìn)行孕婦使用本品的研究，但在動物研究中有極少量的溴莫尼定可通過胎盤，進(jìn)入胎鼠的循環(huán)系統(tǒng)，因此只有判定本品可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險(xiǎn)時(shí)，方可使用。

　　2.哺乳期婦女用藥：雖然在動物試驗(yàn)中已發(fā)現(xiàn)酒酸溴尼定隨乳汁排除，但本品是否亦隨母乳排出，尚不明確。因此是否停止授乳或停止用藥，應(yīng)視本品對哺乳期婦女的重要性而定。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液 兒童 用藥】兒童應(yīng)用的安全性及有效性尚未建立。已有報(bào)道嬰兒使用溴莫尼定出現(xiàn)心搏徐緩、血壓過低、降低體溫、張力減弱以及呼吸道暫停的癥狀。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液老年患者用藥】年齡較大患者（65歲以上患者）單劑量使用溴莫尼定后的Cmax、AUC以及半衰期與年輕人相同，表明溴莫尼定的全身吸收和消除不受年齡影響。包括年齡較大患者參加的為期3個(gè)月臨床研究的數(shù)據(jù)顯示，溴莫尼定對全身的影響非常小。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液藥物相互作用】：雖然尚未對本品的藥物間相互作用做過專門的研究，但與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥（酒精、巴比妥類、鴉片制劑、鎮(zhèn)靜劑或麻醉劑）產(chǎn)生疊加作用或使之強(qiáng)化的可能性應(yīng)予以考慮，臨床研究中并未發(fā)現(xiàn)本品對脈搏或血壓有明顯影響，但由于α—受體激動劑也有使脈搏減慢或使血壓藥和/或強(qiáng)心藥物時(shí)，亦應(yīng)予以注意，文獻(xiàn)中報(bào)道三環(huán)類抗抑郁藥要使全身用戴壓定（clonidine）的降壓作用減弱，同時(shí)使用這類藥物是否會干擾本品的降眼壓作用，尚不明確。滴用本品后是否影響循環(huán)中的兒茶酚胺水平高亦無資料可尋。然而，當(dāng)患者服用能影響循環(huán)中胺類的代謝或攝取的三環(huán)類抗抑郁藥時(shí)，應(yīng)慎用本品。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液藥物過量】未見有藥物過量的報(bào)道。口服本品過量時(shí)可采用支持療法或?qū)ΠY治療；應(yīng)保持呼吸道通暢。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液貯藏】：密封。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液有效期】30個(gè)月。

　　【酒石酸溴莫尼定滴眼液臨床應(yīng)用】：Brimonidine(阿法根)是第三代高度選擇性α2-腎上腺素能激動劑,2000年進(jìn)入我國作為治療青光眼的藥物.在早期對brimonidine的研究中,是以眼壓為主要觀察指標(biāo),沒有注重其對瞳孔的作用,并指出brimonidine對瞳孔無顯著性影響.而近年來,不少研究表明brimonidine對瞳孔有著顯著的縮瞳作用,使其具有了新的臨床應(yīng)用方向.現(xiàn)就這一方面,對近年來的研究進(jìn)行綜述。

　　藥品購買咨詢時(shí)間為：8：30~21：30，其它時(shí)間段，請【 留言】。

　　【商品名】阿可達(dá)

　　【通用名】帕米膦酸二鈉注射劑

　　【帕米膦酸二鈉注射劑成分】

　　【帕米膦酸二鈉注射劑藥物分類】

　　影響骨代謝的藥物

　　【帕米膦酸二鈉注射劑英文名稱】Aredia/Pamidronatedisodium

　　【帕米膦酸二鈉注射劑漢語拼音】A Ke Da / Pa Mi Lin Suan Er Na Zhu She Ji

　　【帕米膦酸二鈉注射劑性狀】

　　本品化學(xué)名為氨羥丙基二磷酸二鈉，是二鈉-3-氨基-羥基亞丙基-1,1-二磷酸五水化合物。另外尚含甘露醇作為賦型劑。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑藥理作用】

　　本藥是破骨細(xì)胞性骨溶解抑制劑。它與羥基磷灰石結(jié)晶體結(jié)合，抑制這些結(jié)晶體在體外的形成和溶解。在體內(nèi)對破骨細(xì)胞性骨溶解的抑制，至少部分是由于這些物質(zhì)連結(jié)到礦物質(zhì)性的骨基質(zhì)上。本藥能牢固地吸附在骨小梁的表面，形成一層保護(hù)膜，阻止破骨前體細(xì)胞吸附于骨及隨后被轉(zhuǎn)化成為成熟的破骨細(xì)胞的過程。在大多數(shù)高鈣血癥病人中，本藥通過降低血清鈣水平，改善腎小球?yàn)V過率，并減低血清肌酐水平。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑藥代動力學(xué)】

　　在骨轉(zhuǎn)移的病人，當(dāng)以60mg的劑量，超過1小時(shí)恒速靜脈滴注時(shí)，帕米膦酸鈉的平均峰濃度達(dá)到9.25nmol/mL。在患Paget's病的病人，當(dāng)以15mg/hr恒速滴注本藥30mg時(shí)，產(chǎn)生大約3-4nmol/mL的穩(wěn)態(tài)血漿水平。在人體，54%的本藥與血漿蛋白結(jié)合。如果鈣濃度超過正常水平，結(jié)合部分會增高。部分滴注的帕米膦酸鈉將不經(jīng)腎排泄，而結(jié)合到血管外組織。輸注60mg后1-5小時(shí)，本藥平均血漿半衰期為0.62小時(shí)。在靜脈滴注期間，平均腎廓清率為69mL/分。在 腫瘤 病人，靜脈滴注60mg后0-72小時(shí)，原型物質(zhì)的總的尿排泄量為輸注劑量的47-55%。在有輕度腎功能損害的病人，本藥的清除率與肌酐清除率相關(guān)。尚未發(fā)現(xiàn)肝功能異常對本藥代謝有影響。單次用藥后解除臨床癥狀的起效時(shí)間為2-7天，一般為3天。作用持續(xù)時(shí)間從10天到1年不等，平均為28天，其中治療腫瘤性骨溶解持續(xù)時(shí)間大于1個(gè)月，多為5-6個(gè)月。治療腫瘤性高鈣血癥的持續(xù)時(shí)間為3周到數(shù)月。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑適應(yīng)癥】

　　惡性腫瘤及其骨轉(zhuǎn)移引起的高鈣血癥及骨質(zhì)破壞溶解，消除疼痛，改善運(yùn)動能力，減少病理性骨折，減少患者對放射治療的要求。可延緩骨溶解性病變的發(fā)展，而對有關(guān)合并癥（如骨折、死亡率）沒有作用。Paget's病的骨病變及多種原因引起的骨質(zhì)疏松癥。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑用法用量】

　　成人及老年病人一般用量是30-90mg加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖250-500mL中，靜脈點(diǎn)滴1-4小時(shí)以上。用于一個(gè)療程的治療總量取決于病人治療前的血清鈣水平。下表為根據(jù)治療前血鈣濃度而改進(jìn)的本藥治療總量：

　　總量可以1次滴注，亦可在2-4日中分次滴注。每個(gè)療程的最大總量為90mg。治療腫瘤引起的高鈣血癥，滴注速率不應(yīng)超過15-30mg/2小時(shí)，在滴注溶液中，本藥的濃度不應(yīng)大于15mg/125mL。注射后24-48小時(shí)，血清鈣水平明顯下降，在多數(shù)情況下，3-7天內(nèi)可獲得正常的血鈣水平。若血鈣未達(dá)正常，可重復(fù)治療直至血鈣降至正常，但隨著療程次數(shù)的增多，療效會減低。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑不良反應(yīng)】

　　有時(shí)出現(xiàn)一過性感冒樣癥狀，一般在輸液后3-24小時(shí)發(fā)生，持續(xù)24小時(shí)，再次輸入時(shí)，很少再次發(fā)生同樣癥狀。此外還可見發(fā)熱，寒戰(zhàn)，頭痛，肌肉酸痛，胃腸道反應(yīng)如厭食、腹痛、便秘或腹瀉。偶可發(fā)生過敏反應(yīng)，靜脈滴注部位的局部反應(yīng)。淋巴細(xì)胞、血小板減少和低鈣血癥。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑禁忌癥】

　　對本藥或其它二磷酸鹽過敏者。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑警告】

　　本藥不應(yīng)用于兒童。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑注意事項(xiàng)】

　　嚴(yán)重腎功能損害者、心血管 疾病 者及駕駛員慎用。本藥不可一次靜脈推注。不應(yīng)將本藥與其它二磷酸鹽合用于治療高鈣血癥。治療期間應(yīng)定期檢查血清電解質(zhì)，尤其是鈣和磷，血小板數(shù)以及腎功能。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　目前尚無在孕婦和兒童中使用本藥的經(jīng)驗(yàn)，妊娠及哺乳婦女慎用。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑藥物過量】

　　尚未有用藥過量的報(bào)道，大量使用時(shí)可見輕度及暫時(shí)性低鈣血癥，唯一的癥狀是輕度麻痹，應(yīng)對病人進(jìn)行密切監(jiān)測，如出現(xiàn)明顯的低鈣血癥，應(yīng)靜脈滴注葡萄糖酸鈣治療。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑用藥須知】

　　15mg干粉應(yīng)以注射用水配制至5mL，30mg干粉應(yīng)以注射用水配制至10mL，稀釋后緩慢滴注。不應(yīng)將本藥加入含鈣的溶液中滴注。

　　【帕米膦酸二鈉注射劑貯藏/有效期】

　　防潮保存，配制好的溶液室溫中保持穩(wěn)定24小時(shí)，有效期3年。

　　藥品購買咨詢時(shí)間為：8：30~21：30，其它時(shí)間段，請【 留言】。