拉米夫定膠囊片說明書
2017-04-14
來源：網絡
版本：國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書
說明：拉米夫定片說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
【藥品名稱】
通用名：拉米夫定片
曾用名：
商品名：
英文名：Lamivudine Tablets
漢語拼音：Lɑmifudinɡ Piɑn
本品主要成份為：拉米夫定。其化學名稱為：（2R-順式）-4-氨基-1-（2-羥甲基-1,3-氧硫雜環戊-5-基）-1H-嘧啶-2-酮。
結構式：
分子式：C8H11N3O3S
分子量：229.26
【性狀】
本品為橙黃色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
【藥理毒理】
拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對體外及實驗性感染動物體內的乙型肝炎病毒（HBV）有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝，它對哺乳動物DNA聚合酶a和b的抑制作用微弱，對哺乳動物細胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結構、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數乙型肝炎患者的血清HBV DNA檢測結果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復制，其抑制作用持續于整個治療過程，同時使血清氨基轉移酶降至正常。長期應用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變，并減輕或阻止肝臟纖維化的進展。
【藥代動力學】
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g約1小時左右達血藥峰濃度（Cmax）1.1～1.5mg/ml，生物利用度（F）為80%～85%。拉米夫定與食物同時服用可使達峰時間（Tmax）延遲0.25～2.5小時、血藥峰濃度（Cmax）下降10%～40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg，平均系統清除率為0.3L/h·kg，拉米夫定主要（＞70%）經有機陽離子轉運系統經腎清除，血消除半衰期(t1/2b)為5～7小時。在治療劑量范圍內，拉米夫定的藥物代謝動力學呈線性關系，血漿蛋白結合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結合率＜16%～36%。拉米夫定可通過血-腦脊液屏障進入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除量的70%左右，僅5%～10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。
【適應癥】
適用于乙型肝炎病毒復制的慢性乙型肝炎。
【用法用量】
口服，成人一次0.1g，一日1次。
【不良反應】
常見的不良反應有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉，癥狀一般較輕并可自行緩解。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1．治療期間應對患者的臨床情況及病毒學指標進行定期檢查。
2．少數患者停止使用本品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用本品，要對患者進行嚴密觀察，若肝炎惡化，應考慮重新使用本品治療。
3．患者腎功能不全會影響拉米夫定的排泄，對于肌酐清除率<30ml/分鐘的患者，不建議使用本品。肝臟損害不影響拉米夫定的藥物代謝過程。
4．本品治療期間不能防止病人將乙型肝炎病毒通過性接觸或血源性傳播方式感染他人，故仍應采取適當防護措施。
5．目前尚無資料顯示孕婦服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母嬰傳播。故仍應對新生兒進行常規的乙型肝炎免疫接種。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠3個月內的患者不宜使用本品。妊娠3個月以上的患者使用本品需權衡利弊。
哺乳婦女服用本品時暫停哺乳。
【兒童用藥】
目前尚無16歲以下患者的療效和安全性資料。
【老年患者用藥】
對于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代謝無顯著變化，只有在肌酐清除率＜30ml/分鐘時，才有影響。
【藥物相互作用】
1．拉米夫定與具有相同排泄機制的藥物（如甲氧芐啶、磺胺甲?唑）同時使用時，拉米夫定血濃度可增加40%，無臨床意義，但有腎臟功能損害的患者應注意。
2．與齊多夫定合用可增加后者的血藥峰濃度（Cmax），但不影響兩者的消除和藥時曲線下面積。
網 址：
說明：拉米夫定片說明書由國家藥品監督管理局于2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規范修訂后的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對于說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
【藥品名稱】
通用名：拉米夫定片
曾用名：
商品名：
英文名：Lamivudine Tablets
漢語拼音：Lɑmifudinɡ Piɑn
本品主要成份為：拉米夫定。其化學名稱為：（2R-順式）-4-氨基-1-（2-羥甲基-1,3-氧硫雜環戊-5-基）-1H-嘧啶-2-酮。
結構式：
分子式：C8H11N3O3S
分子量：229.26
【性狀】
本品為橙黃色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
【藥理毒理】
拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對體外及實驗性感染動物體內的乙型肝炎病毒（HBV）有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝，它對哺乳動物DNA聚合酶a和b的抑制作用微弱，對哺乳動物細胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結構、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數乙型肝炎患者的血清HBV DNA檢測結果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復制，其抑制作用持續于整個治療過程，同時使血清氨基轉移酶降至正常。長期應用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變，并減輕或阻止肝臟纖維化的進展。
【藥代動力學】
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g約1小時左右達血藥峰濃度（Cmax）1.1～1.5mg/ml，生物利用度（F）為80%～85%。拉米夫定與食物同時服用可使達峰時間（Tmax）延遲0.25～2.5小時、血藥峰濃度（Cmax）下降10%～40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg，平均系統清除率為0.3L/h·kg，拉米夫定主要（＞70%）經有機陽離子轉運系統經腎清除，血消除半衰期(t1/2b)為5～7小時。在治療劑量范圍內，拉米夫定的藥物代謝動力學呈線性關系，血漿蛋白結合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結合率＜16%～36%。拉米夫定可通過血-腦脊液屏障進入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除量的70%左右，僅5%～10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。
【適應癥】
適用于乙型肝炎病毒復制的慢性乙型肝炎。
【用法用量】
口服，成人一次0.1g，一日1次。
【不良反應】
常見的不良反應有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉，癥狀一般較輕并可自行緩解。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1．治療期間應對患者的臨床情況及病毒學指標進行定期檢查。
2．少數患者停止使用本品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用本品，要對患者進行嚴密觀察，若肝炎惡化，應考慮重新使用本品治療。
3．患者腎功能不全會影響拉米夫定的排泄，對于肌酐清除率<30ml/分鐘的患者，不建議使用本品。肝臟損害不影響拉米夫定的藥物代謝過程。
4．本品治療期間不能防止病人將乙型肝炎病毒通過性接觸或血源性傳播方式感染他人，故仍應采取適當防護措施。
5．目前尚無資料顯示孕婦服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母嬰傳播。故仍應對新生兒進行常規的乙型肝炎免疫接種。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠3個月內的患者不宜使用本品。妊娠3個月以上的患者使用本品需權衡利弊。
哺乳婦女服用本品時暫停哺乳。
【兒童用藥】
目前尚無16歲以下患者的療效和安全性資料。
【老年患者用藥】
對于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代謝無顯著變化，只有在肌酐清除率＜30ml/分鐘時，才有影響。
【藥物相互作用】
1．拉米夫定與具有相同排泄機制的藥物（如甲氧芐啶、磺胺甲?唑）同時使用時，拉米夫定血濃度可增加40%，無臨床意義，但有腎臟功能損害的患者應注意。
2．與齊多夫定合用可增加后者的血藥峰濃度（Cmax），但不影響兩者的消除和藥時曲線下面積。
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