貝美素噻嗎洛爾滴眼液 (克法特)價(jià)格,多少錢,哪里有賣 克法特價(jià)格

　　貝美素噻嗎洛爾滴眼液(克法特)

　　商品規(guī)格：0.9mg:15mg*3ml
　　批準(zhǔn)文號(hào)：注冊(cè)證號(hào) H20130453

　　【成　　份】克法特主要成分為貝美前列素、馬來(lái)酸噻嗎洛爾。

　　【 藥品 性狀】本品為無(wú)色的澄明液體。

　　【藥理毒理】貝美素噻嗎洛爾滴眼液為貝美前列素與噻嗎洛爾組成的復(fù)方制劑。 貝美前列素為一種合成的前列酰胺，是具有降低眼內(nèi)壓活性的前列腺素結(jié)構(gòu)類似物。貝美前列素選擇性地模擬了前列酰胺的作用，通過(guò)增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜2條外流途徑而降低眼內(nèi)壓（IOP）。 噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑，對(duì)高眼壓患者和正常人均有降低眼內(nèi)壓作用。噻嗎洛爾的降低眼壓確切機(jī)理尚不清楚，眼壓描記和房水熒光光度研究提示其降眼壓作用與減少房水生成有關(guān)。噻嗎洛爾沒有明顯的內(nèi)源性擬交感活性和局麻作用，對(duì)心肌無(wú)直接抑制作用。 毒理研究： 貝美前列素: 重復(fù)給藥：猴眼給予濃度≥0.03%的貝美前列素溶液，每日1次，連續(xù)1年，出現(xiàn)虹膜色素沉著增加和可逆的劑量相關(guān)眼周影響，其典型特征為瞼裂上部和/或下部出現(xiàn)明顯的溝以及瞼裂變寬。虹膜色素沉著增加是由于增加刺激黑色素細(xì)胞產(chǎn)生的黑色素，而不是增加黑色素細(xì)胞的數(shù)量。未觀察到與眼周影響有關(guān)的功能性和顯微鏡下改變。 生殖毒性：大鼠給藥劑量達(dá)到0.6 mg/kg/天（以血液AUC水平計(jì)，相當(dāng)于人體推薦 用藥 量的103倍）時(shí)未見生育力損害。妊娠動(dòng)物胚胎胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)：小鼠和大鼠經(jīng)口給予貝美前列素（以血液AUC水平計(jì)至少分別相當(dāng)于人體推薦用藥量的33和97倍劑量），可見流產(chǎn)。當(dāng)給藥劑量為人體推薦用藥量的41倍（以血液AUC水平計(jì)）時(shí)，母鼠妊娠期縮短，死胎、晚期吸收發(fā)生率增加，分娩前后幼鼠死亡率增加且幼鼠體重減輕。 遺傳毒性：貝美前列素Ames試驗(yàn)，小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 噻嗎洛爾: 生殖毒性：動(dòng)物試驗(yàn)顯示大劑量經(jīng)口給予噻嗎洛爾，未見對(duì)雄、雌性小鼠生育力的影響。 致癌性：動(dòng)物試驗(yàn)顯示，長(zhǎng)期大量經(jīng)口給予噻嗎洛爾，雄性大鼠腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤、雌性小鼠良性及惡性肺部 腫瘤 、良性子宮息肉及乳腺癌的發(fā)生率明顯增高。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】對(duì) 健康 志愿者進(jìn)行的克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 單一成份治療和克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 治療比較的交叉研究中，對(duì)血漿貝美前列素和噻嗎洛爾的濃度進(jìn)行了檢測(cè)。單一成份的全身吸收很少，且不受同一個(gè)配方中合并使用的影響。在2個(gè)為期12個(gè)月的研究中對(duì)全身吸收進(jìn)行了測(cè)定，任何一成份都沒有蓄積。 貝美前列素：體外試驗(yàn)中，貝美前列素很好地透過(guò)人角膜和鞏膜。眼局部使用后，貝美前列素的全身暴露非常低且無(wú)蓄積。雙眼給予每天1滴0.03% 貝美前列素滴眼液 ，連續(xù)2周，血藥濃度在給藥后10分鐘內(nèi)達(dá)到峰值，在給藥后1.5個(gè)小時(shí)內(nèi)降至檢測(cè)限（0.025 ng/mL）以下。第7天和第14天時(shí)的平均Cmax和AUC0-24 hr值相似，分別約為0.08 ng/mL和0.09 ng/hr/mL。這表明藥物在眼部給藥后的第1周就達(dá)到了穩(wěn)態(tài)。 貝美前列素以中等速度分布到體內(nèi)的各組織中，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.67 L/kg。人血中，貝美前列素主要分布在血漿中。其血漿蛋白結(jié)合率約為88%。 貝美前列素通過(guò)眼部給藥進(jìn)入全身循環(huán)系統(tǒng)后，主要以原形的形式進(jìn)行循環(huán)。之后通過(guò)氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代謝物。 貝美前列素主要經(jīng)腎臟排泄，健康受試者靜脈給予貝美前列素，近67%的藥物通過(guò)尿液排出，25%的藥物經(jīng)糞便排除。靜脈給藥后測(cè)定的消除半衰期約為45分鐘；血液總清除率為1.5 L/hr/kg。 噻嗎洛爾：給 白內(nèi)障術(shù)后患者使用0.5%噻嗎洛爾滴眼液，房水中噻嗎洛爾1小時(shí)后達(dá)到峰濃度，為898 ng/mL。由于經(jīng)肝臟廣泛代謝，一部分藥物被全身吸收。血漿中噻嗎洛爾的半衰期約為4 - 6小時(shí)。部分噻嗎洛爾通過(guò)肝臟代謝，代謝物經(jīng)腎臟排泄。噻嗎洛爾的血漿結(jié)合不廣泛。

　　【適 應(yīng) 癥】克法特用于降低對(duì)β-受體阻滯劑或前列腺素類似物治療效果不佳的開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼壓。

　　【用法用量】通常為每日1次，早晨或晚上滴1滴于患眼。請(qǐng)保持每天相同的滴眼時(shí)間。 現(xiàn)有的文獻(xiàn)數(shù)據(jù)表明，克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 在晚間滴用在降低眼壓方面比早晨滴用可能更加有效。然而，應(yīng)根據(jù)患者依從性而選擇早晨或晚上滴用克法特(貝美素噻嗎洛爾滴眼液) 。 如果使用的滴眼劑超過(guò)1種，則不同滴眼劑的使用之間應(yīng)至少間隔5分鐘。

　　【不良反應(yīng)】主要為結(jié)膜充血、睫毛生長(zhǎng)，淺表性點(diǎn)狀角膜炎、角膜潰瘍、燒灼感、眼癢、眼刺痛感、異物感、眼干、眼瞼紅斑、眼痛、畏光、眼分泌物、視物干擾、眼瞼癢，眼瞼色素沉著、眼周圍皮膚色素沉著過(guò)度。 詳見說(shuō)明書。