素比伏抑制乙肝病毒DNA合成
2017-05-18
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? 素比伏(替比夫定)是一作用強(qiáng)大、起效迅速,且獨(dú)有完整預(yù)測(cè)性數(shù)據(jù)的特異性抗 乙肝 病毒 藥,其安全性突出, 耐藥率低。素比伏可抑制乙肝病毒DNA合成,具體請(qǐng)看下文的介紹。
替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期是14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競(jìng)爭(zhēng),從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過(guò)整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長(zhǎng)的終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度100um),但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。
患者服用素比伏必須在 醫(yī)生 的指導(dǎo)下進(jìn)行,而且不宜于 兒童 和青少年。而且患者服用素比伏期間,應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測(cè)乙型肝炎生化指標(biāo),病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物,至少每6個(gè)月1次。
替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期是14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競(jìng)爭(zhēng),從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過(guò)整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長(zhǎng)的終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度100um),但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。
患者服用素比伏必須在 醫(yī)生 的指導(dǎo)下進(jìn)行,而且不宜于 兒童 和青少年。而且患者服用素比伏期間,應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測(cè)乙型肝炎生化指標(biāo),病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物,至少每6個(gè)月1次。
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