?　　特羅凱 Tarceva( 厄洛替尼 ) 由制藥巨頭――羅氏制藥投入大量資金、歷時數(shù)年開發(fā)而成。它是一種高效、口服、高特異性、可逆的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑( EGFR )。它通過抑制 EGFR(HER1) 自身磷酸化，從而抑制了下游信號傳導與細胞增殖。在頭頸部鱗癌( HNSCC )與非小細胞肺癌的 腫瘤 體外移植瘤模型中，特羅凱通過抑制腫瘤細胞生長或促進腫瘤細胞凋亡達到抗腫瘤作用。特羅凱是目前.被證實的對晚期非小細胞肺癌具有生存優(yōu)勢的 GER1/EGFR 酪氨酸激酶抑制劑，對各類別非小細胞肺癌患者均有效，且耐受性好，無骨髓抑制和神經(jīng)毒性，能顯著延長生存期，改善患者生活質(zhì)量。

　　特羅凱口服后60%吸收，半衰期約36小時，主要由CYP3A4代謝清除?？诜?Tarceva150mg的生物利用度約60%，4小時后達血漿峰濃度。對591例接受單藥Tarceva治療的藥代動力學分析顯示，達到穩(wěn)定血藥濃度需 7-8 天，患者的年齡、體重、性別與藥物的清除速率無顯著關(guān)系，吸煙可使藥物清除率增加24%。

　　特羅凱屬于表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑。由于藥物的可變結(jié)構(gòu)不同，特羅凱具有顯著的藥代動力學優(yōu)勢：IC50低（特異性高、親和力強）、AUC高（組織滲透快、生物利用度高）、半衰期短（藥物迅速代謝、不引起藥物蓄積），運用于臨床即轉(zhuǎn)化為藥物高活性、血藥暴露濃度高和毒性小等優(yōu)點。特羅凱相對于安慰劑可顯著改善患者預后，延長總體生存期（6.7個月對4.7個月，P<0.001）、提高緩解率。

　　研究結(jié)果證實，厄洛替尼由于卓越的藥代動力學優(yōu)勢，可獲得明確的臨床收益。有關(guān)特羅凱研究的亞組分析顯示，治療組所有患者生存期都得以延長（與性別、組織學類型、體能狀態(tài)、既往化療方案和療效無關(guān)）。2006年ASCO公布的最新結(jié)果顯示，特羅凱用于吸煙的男性鱗癌患者能顯著改善這類患者的生存期。特羅凱的生存獲益僅在HER1/EGFR IHC+和HER1/EGFR基因拷貝數(shù)高的患者中較為顯著。