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拉莫三嗪片成分是怎么樣的 成分的作用分別有哪些

2017-04-17 來源:網絡
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  拉莫三嗪在腸道內迅速而完全地被吸收,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后在2.5小時達到血漿峰濃度,進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實驗表明,當單次最高給藥劑量達450 mg時,藥代動力學曲線仍呈線性,穩態的最高血藥濃度在個體之間差異頗大,但在同一個體濃度的差異很小。血漿蛋白結合率約為55% ;從血漿蛋白置換出來而引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92-1.22 L/mg。在 健康 成人,平均穩態清除率是39±14 mL/分。

  拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物,然后由尿中消除。尿中排出的原形藥不足10%,在糞便中所排除的與藥物有關的物質僅約2%,清除率和半衰期與劑量無關。健康成人平均消除半衰期是24-35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉移酶已被驗明是負責拉莫三嗪的代謝酶。在一項Gilbert綜合征的受試者研究中,平均表觀清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內。本藥輕度誘導自身代謝取決于劑量,然而無拉莫三嗪片影響其它抗癲癇藥的藥代動力學之證據。
標簽: 拉莫三嗪片
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