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硝苯地平緩釋片會致癌嗎

2017-04-26 來源:網絡
?   硝苯地平緩釋片 級胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應造成硝苯地平的生物利用度低,硝苯地平緩釋片緩釋片血濃峰時在1.6-4小時之間,血藥濃度時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達12小時。那么硝苯地平緩釋片會致癌嗎

  硝苯地平組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。硝苯地平在人體內血漿蛋白結合率高過92%-98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%,硝苯地平在體內經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P450單氧化酶)作用。

  硝苯地平緩釋片無致癌作用,無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人類最大劑量,可導致小胎盤和絨毛發育不全;給大鼠3倍于人類最大劑量,可引起妊娠延長。

  硝苯地平緩釋片氧化成三種無藥理活性的代謝物,70-80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時后90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經尿排泄,體內無蓄積作用。
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