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依西美坦片成分是怎么樣的?

2017-04-26 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  乳腺癌是激素依賴性 腫瘤 ,乳腺癌的內(nèi)分泌治療已有百年歷史。較多采用切除內(nèi)分泌器官來治療晚期乳腺癌。近年來,除在必要情況下仍施行卵巢切除外,代之以藥物性內(nèi)分泌治療。 依西美坦片 適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。那么,依西美坦片成分是怎么樣的

  依西美坦片成分是依西美坦,化學(xué)名稱 1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷或6-亞甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。

  依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點結(jié)合而使其失活(該作用也稱"自毀性抑制"),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時,對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。

  據(jù)文獻(xiàn)報告,絕經(jīng)的 健康 女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后,血漿中依西美坦水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛,主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝,代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱,其代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右,尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時。

  患者應(yīng)根據(jù)個人的病情、體質(zhì)、家族遺傳病史和藥物的成份等全面情況準(zhǔn)確的選擇藥物,早日接受科學(xué)的治療,保證自己的健康。
標(biāo)簽: 依西美坦片
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